注射用頭孢噻肟鈉

肺炎,其他下呼吸道感染,尿路感染,腦膜炎,敗血癥,腹腔感染,盆腔感染

本品為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣。適用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染﹑尿路感染﹑腦膜炎﹑敗血癥﹑腹腔感染﹑盆腔感染﹑皮膚軟組織感染﹑生殖道感染﹑骨和關(guān)節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為小兒腦膜炎的選用藥物。

不良反應(yīng)發(fā)生率低，約3%～5%。
1.有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。
2.堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，暫時(shí)性血尿素氮和肌酐升高等。
3.白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見(jiàn)。
4.偶見(jiàn)頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。
5.極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。

對(duì)頭孢菌素過(guò)敏者及有青霉素過(guò)敏性休克或即刻反應(yīng)史者禁用本品。

1.交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素類(lèi)或頭霉素也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。應(yīng)用本品發(fā)生過(guò)敏性休克時(shí)，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。
2.對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用銅法測(cè)定尿糖可呈假陽(yáng)性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶值可增高。
3.頭孢噻肟鈉1.05g約相當(dāng)于1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol(51mg)。1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。
4.配制肌內(nèi)注射液時(shí)，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10～20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻肟?jī)?nèi)，于5～10分鐘內(nèi)徐緩注入。靜脈滴注時(shí)，將靜脈注射液再用適當(dāng)溶劑稀釋至100～500ml。肌內(nèi)注射劑量超過(guò)2g時(shí)，應(yīng)分不同部位注射。
5.腎功能減退者應(yīng)在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。
6.本品與氨基糖甙類(lèi)不可同瓶滴注。
7.本品快速靜脈注射（小于60秒）可能引起致命性心律紊亂。
8.大計(jì)量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿劑（如呋塞米）合用可能影響腎功能，應(yīng)注意腎功能變化。
9.應(yīng)用頭孢噻肟可能引起假膜性腸炎。在應(yīng)用過(guò)程中如發(fā)生腹瀉且懷疑為假膜性腸炎時(shí)。應(yīng)立即停藥并予以甲硝唑口服，無(wú)效時(shí)考慮口服萬(wàn)古霉素或去甲萬(wàn)古霉素。
10.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致不敏感或耐藥菌的過(guò)度繁殖，需要嚴(yán)密觀察。一旦發(fā)生二重感染，需予以相應(yīng)處理。
11.應(yīng)用本品治療可能發(fā)生中性粒細(xì)胞減少及罕見(jiàn)的粒細(xì)胞缺乏癥，尤其是長(zhǎng)期治療。因此，療程超過(guò)10者應(yīng)監(jiān)測(cè)血常規(guī)。
12.本品對(duì)局部組織有刺激作用。在絕大多數(shù)病例中，改變注射部位即可解決血管周?chē)鉂B。極個(gè)別情況下可能發(fā)生廣泛血管周?chē)鉂B，并導(dǎo)致組織壞死，可能需要外科治療。

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處方藥

醫(yī)保甲類(lèi)

否

國(guó)產(chǎn)

本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)雖無(wú)發(fā)生問(wèn)題的報(bào)告，但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。本品可透過(guò)血胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦應(yīng)限用于有確切適應(yīng)證的患者。

嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。

老年患者用藥根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。

1.與慶大霉素或妥布霉素合用對(duì)銅綠假單胞菌均有協(xié)同作用；與阿米卡星合用對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。
2.與氨基糖甙類(lèi)抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用藥期間應(yīng)隨訪(fǎng)腎功能。
3.大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意腎功能變化。
4.頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋?zhuān)荒芘c碳酸氫鈉液混合。
5.與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。

本品無(wú)特效拮抗藥，藥物過(guò)量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。

頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門(mén)菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等革蘭陰性菌有強(qiáng)大活性。對(duì)普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對(duì)本品比較耐藥。本品對(duì)銅綠假單孢菌和產(chǎn)堿桿菌無(wú)抗菌活性。頭孢噻肟對(duì)流感桿菌、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有強(qiáng)大作用。本品對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌活性較差，對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌的活性強(qiáng)，腸球菌屬對(duì)本品耐藥。

1.肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度（Cmax）,分別為12mg/L和25mg/L，8小時(shí)后血中仍可測(cè)出有效濃度。于5分鐘內(nèi)靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時(shí)后2g組尚可測(cè)得3.3mg/L。30分鐘內(nèi)靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L，4小時(shí)的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。
2.正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達(dá)有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達(dá)有效濃度。本品可透過(guò)血－胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量亦可進(jìn)入乳汁。
3.白內(nèi)障病人靜脈注射2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結(jié)合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的l/10）和其它無(wú)活性的代謝物。本品血消除半衰期（t1/2β）為1.5小時(shí)，老年人的t1/2β（2～2.5小時(shí)）較年輕人為長(zhǎng)，腎功能不全者t1/2β可延長(zhǎng)為14.6小時(shí)。約80％（74%～88%）的給藥量經(jīng)腎排泄，其中約50～60％為原形藥，10～20％為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄的量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%，t1/2β延長(zhǎng)45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內(nèi)清除。腹膜透析對(duì)藥物的清除量很少。

密閉，在涼暗干燥處保存。

成人一日2～6g，分2～3次靜脈注射或靜脈滴注；嚴(yán)重感染者每6～8小時(shí)2～3g，一日最高劑量不超過(guò)12g。治療無(wú)并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染，每12小時(shí)1g。新生兒日齡小于等于7日者每12小時(shí)50mg/kg,出生大于7日者，每8小時(shí)50mg/kg。治療腦膜炎患者劑量可增至每6小時(shí)75mg/kg，均以靜脈給藥。嚴(yán)重腎功能減退病人應(yīng)用本品時(shí)須適當(dāng)減量。血清肌酐值超過(guò)424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分時(shí)，本品的維持量應(yīng)減半；血清肌酐超過(guò)751μmol/L(8.5mg)時(shí)，維持量為正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后應(yīng)加用1次劑量。

本品為白色，類(lèi)白色或微黃白色結(jié)晶性粉末。