辛伐他汀

混合型高脂血癥,高脂蛋白血癥Ⅰ型,純合子家族性高膽血癥

以TC升高為主的混合型高脂血癥，可用于高脂蛋白血癥Ⅰ型及純合子家族性高膽血癥的治療。

1.最常見不良反應(yīng)是胃腸道癥狀，包括便秘、腹痛、消化不良、腹脹和惡心。本品引起肝臟受損并不常見，主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶輕度升高。長期接受辛伐他汀治療者約有3.5%出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。連續(xù)兩次或多次實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高超過正常值3倍的病例少見。
2.大約5%接受辛伐他汀治療的患者可出現(xiàn)肌酸激酶(CK)一過性輕度升高(大于正常參考值的3倍)，通常無臨床意義。
3.少數(shù)服用HMG-CoA還原酶抑制劑者可發(fā)生肌炎，伴有或不伴有血清CK水平升高，但這種肌炎常為自限性。

對本類藥物過敏者、血轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)顯著增高無原因可解釋者、活動性肝病、嚴(yán)重肝臟損害、低白蛋白血癥、膽汁淤積性肝硬化、孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應(yīng)忌用。

1.如血清總膽水平<3.6mmol/L或LDL-膽水平<1.94mmol/L，需減量。
2.腎功能不全患者不需調(diào)整劑量。

否

國產(chǎn)

孕婦和哺乳期婦女及有生育可能的婦女應(yīng)忌用。

1.與酸、、雷公藤制劑、環(huán)磷酰胺合用有可能增加或加重肝腎功能和(或)肌肉損害。
2.與雙香豆素類抗凝藥物合用，可延長藥物的作用時間，應(yīng)注意調(diào)整抗凝藥物的劑量，與、貝特類、紅霉素類合用時，可能導(dǎo)致肌病的發(fā)生。

通過以下可能機(jī)制來調(diào)節(jié)血脂：
1.抑制肝細(xì)胞內(nèi)的膽合成，結(jié)果刺激增加肝細(xì)胞合成LDL受體增多，從而導(dǎo)致血中VLDL和LDL合成減少。
2.抑制細(xì)胞合成膽，干擾脂蛋白的生成，降低血總膽水平。
3.血三酰甘油水平也有一定程度的下降。
4.血HDL-C水平也有輕度升高，但目前機(jī)制尚不明了。

1.口服吸收較完全(80%)，在肝臟內(nèi)首關(guān)效應(yīng)強(qiáng)，食物的存在不影響其吸收。本品為無活性的前體藥，口服后主要在肝臟轉(zhuǎn)變成有活性的β-羥酸形式，其中95%與血漿白蛋白相結(jié)合，只有5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外周組織中發(fā)現(xiàn)。
2.半衰期約15.6h，在人體內(nèi)代謝途徑尚不十分清楚，微粒體細(xì)胞色素P450同工酶系可能起主要作用。
3.代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽道和腎臟排出，核素14C標(biāo)記的辛伐他汀約60%由糞便排泄、13%由尿中排泄。

密封

常用劑量為每次5～80mg，每晚頓服。