硫酸西索米星注射液

濕疹,過(guò)敏性炎癥性皮膚病,濕瘡,皮膚過(guò)敏,呼吸道感染,感染性腹瀉,皮膚及軟組織感染,濕疹

本品適用于革蘭陰性菌(包括銅綠假單胞菌)﹑葡萄球菌和其他敏感菌所致的下列感染：呼吸系統(tǒng)感染﹑泌尿生殖系統(tǒng)感染﹑膽道感染﹑皮膚和軟組織感染﹑感染性腹瀉及敗血癥等。本品用于上述嚴(yán)重感染時(shí)宜與青霉素或頭孢菌素等聯(lián)合應(yīng)用。

1.常見(jiàn)聽(tīng)力減退、耳鳴或耳部飽滿感(耳毒性)、血尿、蛋白尿、管型尿、排尿次數(shù)顯著減少或尿量減少、食欲減退、極度口渴(腎毒性)、步履不穩(wěn)、眩暈(耳毒性,影響前庭)、惡心或嘔吐(耳毒性,影響前庭,腎毒性)。2.少見(jiàn)視力減退(視神經(jīng)炎)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無(wú)力(神經(jīng)肌肉阻滯)、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)、血象變化、肝功能改變、消化道反應(yīng)和注射部位疼痛、硬結(jié)、靜脈炎等。3.極少見(jiàn)過(guò)敏性休克。

1.對(duì)本品或其他氨基糖苷類及桿菌肽過(guò)敏者、本人或家族中有人因使用鏈霉素引起耳聾或其他耳聾者禁用。2.腎衰竭者禁用。

1.腎功能不全﹑肝功能異常﹑前庭功能或聽(tīng)力減退﹑失水﹑重癥肌無(wú)力或帕金森病者及老年患者慎用。2.用藥時(shí)間一般不宜超過(guò)10日,若必須繼續(xù)用藥時(shí),應(yīng)對(duì)聽(tīng)覺(jué)器官和腎功能進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。3.交叉過(guò)敏,對(duì)一種氨基糖苷類抗生素如鏈霉素﹑慶大霉素過(guò)敏的患者,可能對(duì)本品過(guò)敏。4.有條件時(shí)在療程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血藥濃度(本品血藥峰濃度超過(guò)10mg/L,谷濃度超過(guò)2mg/L時(shí)易出現(xiàn)毒性反應(yīng)),并據(jù)此調(diào)整劑量,不能測(cè)定血藥濃度時(shí),應(yīng)根據(jù)測(cè)得的肌酐清除率調(diào)整劑量,尤其對(duì)腎功能減退者﹑早產(chǎn)兒﹑新生兒﹑嬰幼兒或老年人﹑休克﹑心力衰竭﹑腹水或嚴(yán)重失水等患者。5.本品不能靜脈注射,以免產(chǎn)生神經(jīng)肌肉阻滯和呼吸抑制作用。6.長(zhǎng)期應(yīng)用本品可能導(dǎo)致耐藥菌過(guò)度生長(zhǎng)。7.應(yīng)給患者補(bǔ)充足夠的水分,以減少腎小管損害。

1ml:50mg(5萬(wàn)單位)

處方藥

非醫(yī)保

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

1.本品可透過(guò)血-胎盤(pán)屏障,在羊水中達(dá)到一定濃度,可能對(duì)胎兒的第8對(duì)腦神經(jīng)造成損害,故孕婦禁用。2.哺乳期婦女慎用,應(yīng)用本品期間暫停哺乳。

早產(chǎn)兒﹑新生兒﹑嬰幼兒慎用本品。若使用本品，應(yīng)根據(jù)血藥濃度或肌酐清除率調(diào)整劑量。

老年患者應(yīng)用本品后可產(chǎn)生各種毒性反應(yīng),因此在療程中監(jiān)測(cè)腎功能極為重要。腎功能正常者用藥后亦可能產(chǎn)生聽(tīng)力減退。此外,老年患者應(yīng)采用較小劑量或延長(zhǎng)給藥間隔,以與其年齡﹑腎功能和第8對(duì)腦神經(jīng)的功能相適應(yīng)。

1.本品與其他氨基糖苷類同用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性﹑腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用?？赡馨l(fā)生聽(tīng)力減退，停藥后仍可能進(jìn)展至耳聾;聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯作用恢復(fù)。2.本品與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。與代血漿類藥如右旋糖酐﹑海藻酸鈉，利尿藥如依他尼酸﹑呋塞米及卷曲霉素﹑順鉑﹑萬(wàn)古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加耳毒性與腎毒性，可能發(fā)生聽(tīng)力損害，且停藥后仍可能發(fā)展至耳聾，聽(tīng)力損害可能恢復(fù)或呈永久性。3.本品與頭孢噻吩局部或全身合用可能增加腎毒性。4.本品與多粘菌素類合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，因可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用，后者可導(dǎo)致骨骼肌軟弱無(wú)力﹑呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暫停)。5.本品不宜與其他腎毒性或耳毒物合用或先后應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。6.本品不宜與兩性霉素B﹑頭孢噻吩鈉﹑呋喃妥因鈉﹑磺胺嘧啶鈉和四環(huán)素等(以上均為注射液)聯(lián)合應(yīng)用，因可發(fā)生配伍禁忌。7.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)合用常可獲得協(xié)同作用。8.本品與β內(nèi)酰胺類(頭胞菌素類或青霉素類)混合可導(dǎo)致相互失活，需聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。

1．藥理本品為半合成的氨基糖苷類抗生素。對(duì)需氧革蘭陰性桿菌有強(qiáng)大抗菌活性，抗菌譜與慶大霉素相似，對(duì)大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、吲哚陰性和陽(yáng)性變形桿菌、克雷伯桿菌、不動(dòng)桿菌、枸櫞酸桿菌，以及沙雷桿菌和腸桿菌的部分菌株有良好的抗菌作用。對(duì)于結(jié)核桿菌、非典型性分枝桿菌和金黃色葡萄球菌（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）也有良好的抗菌作用。其他革蘭陽(yáng)性菌（包括糞鏈球菌）、厭氧菌、立克次體、真菌和病毒均對(duì)本品不敏感。本品對(duì)氨基糖苷乙酰轉(zhuǎn)移酶AAC（3）穩(wěn)定，因此能產(chǎn)生該酶而耐卡那霉素、慶大霉素、妥布霉素和西索米星等的菌株對(duì)本品敏感。本品與β內(nèi)酰胺類聯(lián)合用藥?？色@得協(xié)同作用。本品的作用機(jī)制是與細(xì)菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。2．毒理動(dòng)物試驗(yàn)資料提示，本品的耳毒性較慶大霉素和妥布霉素低，腎毒性比慶大霉素低。

本品肌內(nèi)注射吸收迅速而完全。一次肌內(nèi)注射本品2mg/kg，30～60分鐘達(dá)血藥峰濃度（Cmax），約為7mg/L，此后緩慢下降，12小時(shí)尚可測(cè)到。一次靜脈滴注本品2mg/kg，若于60分鐘滴完，則滴完時(shí)即達(dá)血藥峰濃度（Cmax），與肌內(nèi)注射相同劑量所達(dá)峰濃度相仿；若靜脈滴注時(shí)間短于60分鐘，則血藥峰濃度可為肌內(nèi)注射的2～3倍。本品在體內(nèi)不代謝，廣泛分布于各主要臟器和體液中，但在膽汁、痰液、前列腺中濃度低。不易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時(shí)，使用較大劑量亦僅有微量到達(dá)腦脊液中?？捎幸欢客高^(guò)血-胎盤(pán)屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。由于本品可進(jìn)入腹水或水腫液中，故此類患者的血藥濃度常低于其他患者。發(fā)熱者的血藥濃度亦常低于不發(fā)熱者。本品的血清蛋白結(jié)合率低，僅為0～30%。血消除半衰期（t1/2β）為2～2.5小時(shí)。主要自腎小球?yàn)V過(guò)排出，給藥后24小時(shí)內(nèi)以藥物原形排出給藥量的約80%，尿藥濃度可達(dá)100mg/L以上，自膽汁中排出少。本品用于腎功能減退者時(shí)，因腎排出量明顯減少而在體內(nèi)積聚，t1/2β明顯延長(zhǎng)。

肌內(nèi)注射或靜脈滴注。?
1、腎功能正常者：成人?輕度感染：一日0.1g；重度感染：一日0.15g。均分2～3次給藥。小兒?按體重一日2～3?mg/kg，分2～3次給藥。?療程均不超過(guò)7～10日。有條件時(shí)應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)。?
2、腎功能減退者,腎功能減退患者應(yīng)用本品時(shí)，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整劑量。有條件者應(yīng)同時(shí)監(jiān)測(cè)血藥濃度，以調(diào)整劑量。