鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液

急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發(fā)作,彌漫性細支氣管炎,支氣管擴張合并感染,肺炎,咽喉炎,復雜性尿路感染

本品適用于敏感細菌引起的下列中﹑重度感染:
1.呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎﹑慢性支氣管炎急性發(fā)作﹑彌漫性支氣管炎﹑支氣管擴張合并感染﹑肺炎﹑扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。
2.泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎﹑復雜性尿路感染等。
3.生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎﹑急性附睪炎﹑宮腔感染﹑子宮附件炎﹑盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑)。
4.皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病﹑蜂窩組織炎﹑淋巴管(結(jié))炎﹑皮下膿腫﹑肛周膿腫等。
5.腸道感染:細菌性痢疾﹑感染性腸炎﹑沙門菌屬腸炎﹑傷寒及副傷寒。
6.敗血癥﹑粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。
7.其他感染:乳腺炎﹑外傷﹑燒傷及手術(shù)后傷口感染﹑腹腔感染(必要時合用甲硝唑)﹑膽囊炎﹑膽管炎﹑骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。

1.用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等胃腸道癥狀，失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、瘙癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加高等。上述不良反應發(fā)生率在0.1%～5%之間。
2.偶見血中尿素氮升高、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等。一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。

對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。

1.本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其它藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。
2.腎功能不全者應減量或延長給藥間期，重度腎功能不全者慎用。肌酐清除率50～80ml/min正常劑量20～49ml/min首劑0.4g，以后每24小時0.2g10～19ml/min首劑0.4g，以后每48小時0.2g
3.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷應停用本品。
4.若發(fā)生過敏，應立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療，腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組胺藥、皮質(zhì)等。
5.此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁動動，直到癥狀消失。
6.有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

36個月

國產(chǎn)

1﹑因不能確保妊娠婦女的用藥安全，所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2﹑因藥物經(jīng)乳汁排泄，所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品，應暫停哺乳

對小兒的安全性尚未確立，故不可用于兒童。

本品主要經(jīng)腎臟排泄（參見“藥代動力學”），因高齡患者大多腎功能低下，可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此，應注意用藥劑量慎重給藥。

1.本品不能與多價金屬離子如鎂﹑鈣等溶液在同一輸液管中使用。
2.避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，以調(diào)整劑量。
3.與華法林或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。
4.與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。
5.與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理。

1.喹諾酮類藥物類藥物過量時，可出現(xiàn)以下癥狀：惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高（頭痛、嘔吐、視神經(jīng)水腫癥狀）、代謝性酸中毒、血糖增高GOT/GPD/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復視。
2.急救措施及解：
(1)輸液（加保肝藥物）：代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液，尿堿化給予碳酸氫鈉注射液，以增加本品由腎臟的排泄。
(2)強制利尿：給予呋喃苯氨酸注射液。
(3)對癥療法：抽搐時應反復投以安定靜脈注射液。
(4)重癥：可考慮進行血液透析。

1.本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機制為抑制細菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細菌拓撲異構(gòu)酶Ⅱ）的活性，阻礙細菌DNA的復制。
2.本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
3.毒理研究：
(1)急性毒性：經(jīng)口投藥時LD50：小鼠為1,881mg／kg，大鼠為1,478mg／kg，獼猴為250mg／kg以上。
(2)亞急性毒性：對大鼠經(jīng)口投藥4周，對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查，在用量為50以及200mg／kg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg／kg用藥組中，伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓M／E的上升，在病理組織學上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進行檢查，在10以及30mg／kg時，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mg／kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。
(3)性：對大鼠經(jīng)口投藥26周后進行檢查，在20mg／kg時未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80以及320mg／kg時，出現(xiàn)流涎、尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mg／kg時，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象。對獼猴經(jīng)口投藥26周時，在10、25以及62.5mg／kg時均未出現(xiàn)毒性變化。
(4)生殖毒性：
①妊娠前、妊娠初期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時，均不影響雌、雄的生殖能力，也不影響胎兒。
②器官形成期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至90mg／kg時，對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg／kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。
③圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗：對大鼠經(jīng)口投藥至360mg／kg時，對母動物的分娩、授乳以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。
(5)對關(guān)節(jié)軟骨的影響：對幼、幼成大鼠（3-4周齡）和獵兔犬（4月齡）經(jīng)口投藥7天時，大鼠在300mg／kg以上、獵兔犬在10mg／kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對幼成犬（13月齡）經(jīng)口投藥7天時，在40mg／kg時出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射（14天）時，在30mg／kg時未出現(xiàn)有關(guān)節(jié)毒性。
(6)光毒性試驗：照射長波長紫外線（320-400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標研究光毒性時，經(jīng)口投藥200mg／kg時無明顯變化。

左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥通過腎臟排泄，約70%在24小時內(nèi)隨尿液排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。

遮光、密閉保存。

1.靜脈滴注:成人一次0.5(2瓶)，一日1次。
2.靜脈滴注:成人一次0.4(1瓶)，一日1次，滴注時間應大于60分鐘。
3.靜脈滴注:成人一次0.5(1瓶)，一日1次，滴注時間應大于60分鐘。