鹽酸普魯卡因胺片

心律失常,室性心律失常,室性心律失常

本品曾用于各種心律失常的治療，但因其促心律失常作用和其他不良反應，現(xiàn)僅推薦用于危及生命的室性心律失常。

1.心血管:產(chǎn)生心臟停搏﹑傳導阻滯及室性心律失常。心電圖出現(xiàn)QRS波增寬﹑P-R及Q-T間期延長，R波在T波上誘發(fā)多型性室性心動過速(扭轉(zhuǎn)型室性心動過速)或室顫，但較奎尼丁少見?？焖凫o注可使血管擴張產(chǎn)生嚴重低血壓﹑室顫﹑心臟停搏。血藥濃度過高可引起心臟傳導異常。
2.胃腸道:大劑量較易引起厭食﹑惡心﹑嘔吐﹑腹瀉﹑口苦﹑肝腫大﹑氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。
3.過敏反應:少數(shù)人可有蕁麻疹﹑瘙癢﹑血管神經(jīng)性水腫及斑丘疹。
4.紅斑狼瘡樣綜合征:發(fā)熱﹑寒戰(zhàn)﹑關(guān)節(jié)痛﹑皮膚損害﹑腹痛等。長期服藥者較易發(fā)生，但也有僅服數(shù)次藥即出現(xiàn)者。
5.神經(jīng):少數(shù)人可有頭暈﹑精神抑郁及伴幻覺的精神失常。
6.血液:溶血性或再生不良性貧血﹑粒細胞減少﹑嗜酸性細胞增多﹑血小板減少及骨髓肉芽腫，血漿凝血酶原時間及部分凝血活酶時間延長。
7.肝腎:偶可產(chǎn)生肉芽腫性肝炎及腎病綜合征。
8.肌肉:偶可出現(xiàn)進行性肌病及Sjogren綜合征。

1.病態(tài)竇房結(jié)綜合征(除非已有起搏器)。
2.Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(除非已有起搏器)。
3.對本品過敏者。
4.紅斑狼瘡(包括有既往史者)。
5.低鉀血癥。
6.重癥肌無力。
7.地高辛中毒。

1.該藥靜脈應用時需有心電和血壓監(jiān)測。
2.該藥并不增加室性心律失?；颊叩拇婊盥?。
3.交叉過敏反應:對普魯卡因及其他有關(guān)藥物過敏者，可能對本品也過敏。
4.腎功能受損者應酌情調(diào)整劑量。
5.用藥期間一旦心室率明顯減低，應立即停藥。
6.血液透析可清除本品，故透析后可加用一劑藥。
7.用于治療房性心動過速時需在使用地高辛的基礎上應用。
8.靜脈應用易出現(xiàn)低血壓，故靜脈用藥速度要慢。
9.下列情況應慎用:
(1)過敏患者，尤以對普魯卡因及有關(guān)藥過敏者。
(2)支氣管哮喘。
(3)肝功能或腎功能障礙。
(4)低血壓。
(5)洋地黃中毒。
(6)心臟收縮功能明顯降低者。
10.對診斷的干擾:
(1)干擾依酚氯銨(edrophoniumchloride)的診斷試驗，因本品有抗膽堿作用。
(2)堿性磷酸酶﹑膽紅素﹑乳酸脫氫酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
(3)心電圖QRS波增寬﹑P-R及Q-T間期延長﹑QRS及T波電壓降低。
11.用藥期間應注意隨訪檢查:
(1)有無過敏反應。
(2)抗核抗體試驗。
(3)血壓(胃腸道外給藥時)。
(4)心電圖，尤其在胃腸道外給藥或增加劑量時，當QRS增寬25%﹑明顯Q-T延長要考慮過量。
(5)肝功能測定，包括堿性磷酸酶﹑乳酸脫氫酶﹑門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶﹑膽紅素。
(6)血小板計數(shù)﹑全血細胞計數(shù)及分類。

否

24個月

國產(chǎn)

本品可透過胎盤屏障在胎兒體內(nèi)蓄積，孕婦及乳母用時須權(quán)衡利弊。致畸胎作用不詳。

小兒常用量:尚未確定?？蓞⒖家韵沦Y料:按體重3～6mg/kg，靜注5分鐘，靜滴維持量為每分鐘按體重0.025～0.05mg/kg。有報道該藥在兒童體內(nèi)半衰期為1.7小時，血清清除率略高于成人;在新生兒靜脈應用的總血漿清除率與成人相似，平均半衰期為5.3小時。

老年患者用藥應酌情減量。

1.與其他抗心律失常藥物﹑抗毒蕈堿藥物合用時，效應相加。
2.口服胺碘酮可以改變靜脈普魯卡因的藥代動力學特性，降低其清除率，延長其半衰期，因此靜脈應用時劑量應減少20%～30%。
3.與降壓藥合用，尤其靜注本品時，降壓作用可增強。
4.與擬膽堿藥合用時，本品可抑制這類藥對橫紋肌的效應。
5.與神經(jīng)肌肉阻滯劑(包括去極化型和非去極化型阻滯劑)合用時，神經(jīng)肌肉接頭的阻滯作用增強，時效延長。
6.酒精可以增加該藥的清除率，縮短其半衰期。
7.抗酸藥物可以降低其生物利用度，因此不建議兩者合用。
8.西咪替丁可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，因此兩藥合用時需減低普魯卡因胺的用量。
9.雷尼替丁可影響該藥在腎臟的代謝，合用時注意調(diào)整用量。
10.甲氧芐啶可以降低普魯卡因胺和N-乙酰普魯卡因胺的腎清除率，合用時需減低普魯卡因胺的用量。

藥物過量急性期可出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥；還可以引起溶血性貧血，紅細胞G-6-PD缺乏癥，腎功能和肝功能損害。

1.本品屬Ia類抗心律失常藥。該藥可增加心房的有效不應期，降低心房、浦肯野纖維和心室肌的傳導速度，通過升高閾值而降低心房、普肯野纖維、肌和心室的興奮性，延長不應期及抑制舒張期除極，降低自律性。對心肌收縮性的抑制作用較弱，可輕度減低心輸出量。間接抗膽堿作用弱于奎尼丁，小量即可使房室傳導加速，用量偏大則直接抑制房室傳導。
2.本品有直接擴血管作用，但不阻斷β受體。其代謝產(chǎn)物N-乙酰普魯卡因胺具有藥理活性。用量>12ug/ml時產(chǎn)生毒性反應。

1.本品吸收較快而完全，廣泛分布于全身，75％集中在血液豐富的組織內(nèi)。表觀分布容積約1.75～2.5L/kg。蛋白結(jié)合率為15％～20％。半衰期約為2～3小時，因乙?；俣榷悾?、腎功能衰竭者可延長。約25％經(jīng)肝臟代謝成N-乙酰普魯卡因胺。
2.乙酰化速度受遺傳因素影響，中國大多數(shù)人為快乙?；?，乙酰化快者血中乙?；x物可較原形藥的濃度高2～3倍。飲酒可增加原形藥的乙?；?，因此原藥總的清除增加，血及尿中N-乙酰普魯卡因胺與原藥比值也增加。N-乙酰普魯卡因胺的半衰期約為6小時。靜注后即刻起效。有效血藥濃度2～10ug/m1，中毒血藥濃度12ug/ml以上。該藥30％～60％以原形經(jīng)腎排出，N-乙酰普魯卡因胺主要經(jīng)腎清除，原藥的6％～52％以乙?；螐哪I清除，腎功能障礙者體內(nèi)蓄積量可超過原藥；血液透析可清除原藥及N-乙酰普魯卡因胺。

遮光密封保存。

口服成人常用量：治療心律失常，一次0.25~0.5g，每4小時1次。