硫酸奎尼丁片

心房顫動,心房撲動,陣發(fā)性室上性心動過速,室性心動過速

1.本品主要適用于心房顫動或心房撲動經(jīng)電轉(zhuǎn)復后的維持治療。
2.本品雖對房性早搏﹑陣發(fā)性室上性心動過速﹑預激綜合征伴室上性心律失常﹑室性早搏﹑室性心動過速有效,并有轉(zhuǎn)復心房顫動或心房撲動的作用,但由于不良反應較多,目前已少用。
3.肌注及靜注已不再使用。

1.本品治療指數(shù)低,約1/3的患者發(fā)生不良反應。
2.心血管：本品有促心律失常作用,產(chǎn)生心臟停搏及傳導阻滯,較多見于原有心臟病患者,也可發(fā)生室性早搏、室性心動過速及室顫。心電圖可出現(xiàn)P-R間期延長、QRS波增寬,一般與劑量有關。可使心電圖Q-T間期明顯延長,誘發(fā)室性心動過速(扭轉(zhuǎn)性室性心動過速)或室顫,可反復自發(fā)自停,發(fā)作時伴暈厥現(xiàn)象,此作用與劑量無關,可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時。本品可使血管擴張產(chǎn)生低血壓,個別可發(fā)生脈管炎。
3.胃腸道不良反應：很常見。包括惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、食欲下降、小葉性肝炎及食道炎。
4.金雞納反應：可產(chǎn)生耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛及面紅。視力障礙如視物模糊、畏光、復視、色覺障礙、瞳孔散大、暗點及夜盲。聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、眩暈、震顫、興奮、昏迷、憂慮,甚至死亡。一般與劑量有關。
5.特異質(zhì)反應：頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。與劑量無關。
6.過敏反應：各種皮疹,尤以蕁麻疹、瘙癢多見,發(fā)熱、哮喘、肝炎及虛脫。與劑量無關。
7.肌肉：使重癥肌無力加重。使CPK酶增高。
8.血液系統(tǒng)：血小板減少、急性溶血性貧血、粒細胞減少、白細胞分類左移、中性粒細胞減少。

1.對該藥過敏者或曾應用該藥引起血小板減少性紫癜者禁用。
2.該藥禁用于沒有起搏器保護的Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯﹑病態(tài)竇房結綜合征。

1.對于可能發(fā)生完全性房室傳導阻滯(如地高辛中毒、Ⅱ度房室傳導阻滯、嚴重室內(nèi)傳導障礙等)而無起搏器保護的病人，要慎用。
2.飯后2小時或飯前1小時服藥并多次飲水可加快吸收，血藥濃度峰值的出現(xiàn)提早、升高。與食物或牛奶同服可減少對胃腸道的刺激，不影響生物利用度。
3.當每日口服量超過1.5g時，或給有不良反應的高危病人用藥，應住院，監(jiān)測心電圖及血藥濃度。每天超過2g時應特別注意心臟毒性。
4.轉(zhuǎn)復心房撲動或心房顫動時，為了防止房室間隱匿性傳導減輕而導致1：1下傳，應先用洋地黃制劑或β阻滯劑，以免室率過快。
5.長期用藥需監(jiān)測肝、腎功能，若出現(xiàn)嚴重電解質(zhì)紊亂或肝、腎功能異常時需立即停藥。
6.加強心電圖檢測，QRS間期超過藥前20%應停藥。

處方藥

醫(yī)保甲類

否

國產(chǎn)

孕婦中應用該藥的安全性和有效性沒有相應研究證實。僅用于必須使用奎尼丁的孕婦。該藥可通過胎盤屏障。羊水中奎尼丁的含量是血清中的3倍。該藥在母乳中的含量略低于其母體血清含量。因此哺乳期婦女最好不服用該藥。

小兒常用量：每次按體重6mg/kg，或按體表面積180mg/m2，一日3～.次?？岫≡谛穆墒С和袘玫陌踩院陀行陨袩o定論。

奎尼丁在老年患者中應用的安全性和有效性尚不確切。

1.與其他抗心律失常藥合用時可致作用相加,維拉帕米﹑胺碘酮可使本品血藥濃度上升。
2.與口服抗凝藥合用可使凝血酶原進一步減少,也可減少本品與蛋白的結合。故需注意調(diào)整合用時及停藥后的劑量。
3.苯巴比妥及苯妥英納可以增加本品的肝內(nèi)代謝,使血漿半衰期縮短,應酌情調(diào)整劑量。
4.本品可使地高辛血清濃度增高以致達中毒水平,也可使洋地黃毒苷血清濃度升高,故應監(jiān)測血藥濃度及調(diào)整劑量。在洋地黃過量時本品可加重心律失常。5.與抗膽堿藥合用,可增加抗膽堿能效應。
6.能減弱擬膽堿藥的效應,應按需調(diào)整劑量。
7.本品可使神經(jīng)肌肉阻滯藥尤其是筒箭毒堿﹑琥珀膽堿及泮庫溴銨的呼吸抑制作用增強及延長。
8.尿的堿化藥如乙酰唑胺﹑大量檸檬汁﹑抗酸藥或碳酸氫鹽等,可增加腎小管對本品的重吸收,以至常用量就出現(xiàn)毒性反應。
9.與降壓藥﹑擴血管藥及β-受體阻滯劑合用,本品可加劇降壓及擴血管作用;與β-受體阻滯劑合用時還可加重對竇房結及房室結的抑制作用。
10.利福平可增加本品的代謝,使血藥濃度降低
11.異丙腎上腺素可能加重本品過量所致的心律失常,但對Q-T間期延長致的扭轉(zhuǎn)性室速有利。

1.幼兒單次口服奎尼丁超過5g可引起死亡。
2.藥物過量急性期最常見的是室性心律失常和低血壓。
3.其他包括嘔吐、腹瀉、耳鳴、高頻聽力喪失、眩暈、視力模糊、復視、畏光、頭痛、譫妄等。
4.服用奎尼丁過量引起室性心動過速（包括尖端扭轉(zhuǎn)性室速）影響到血流動力學時需停用奎尼丁，立即電轉(zhuǎn)復，必要時安裝臨時起搏器。

本品為Ⅰα類抗心律失常藥，對細胞膜有直接作用。主要抑制鈉離子的跨膜運動，影響動作電位0相。抑制心肌的自律性，特別是異位興奮點的自律性，降低傳導速度，延長有效不應期，減低興奮性。對心房不應期的延長較心室明顯，縮短房室交界區(qū)的不應期，提高心房心室肌的顫動閾，其次抑制鈣離子內(nèi)流，降低心肌收縮力，通過抗膽堿能作用間接對心臟產(chǎn)生影響。大劑量可阻斷α受體，產(chǎn)生擴血管作用及低血壓?？岫〉挠行а帩舛仁?～6mg/L，8mg/L以上可發(fā)生嚴重不良反應。

口服后吸收快而完全，生物利用度個體差異大，約44%～98%。由于與蛋白親和力強，廣泛分布于全身，表觀分布容積正常人為2～3L/kg，心衰時降低。正常人蛋白結合率為80%～88%?？诜?0分鐘作用開始，1～3小時達最大作用，持續(xù)約6小時。半衰期(t1/2)為6～8小時，小兒為2.5～6.7小時；肝功能不全者延長。主要經(jīng)肝臟代謝，部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。肝藥酶誘導劑可增加本品代謝。以原形隨尿排出的量約占用量18.4%(10%～20%)，主要通過腎小球濾過，酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形藥及代謝物的清除，糞便約可排出5%，乳汁及唾液也有少量排出。

密閉、在干燥處保存。

口服給藥:成人應先試服0.2g,觀察有無過敏及特異質(zhì)反應。
1.成人常用量:一次0.2～0.3g,每日3～4次。
2.轉(zhuǎn)復心房顫動或心房撲動,第一日0.2g,每2小時1次,連續(xù)5次;如無不良反應,第二日增至每次0.3g,第三日每次0.4g,每2小時1次,連續(xù)5次。每日總量不宜超過2.4g。
3.恢復竇性心律后改為維持量,一次0.2～0.3g,每日3～4次。
4.成人處方極量:每日3g(一般每日不宜超過2.4g),應分次給予。