異丙托溴銨氣霧劑

慢性阻塞性氣道疾病,慢性阻塞性支氣管炎,肺氣腫,輕度支氣管哮喘,中度支氣管哮喘

本品適用于慢性阻塞性支氣管炎伴或不伴有肺氣腫，輕到中度支氣管哮喘。

1.在臨床試驗中最常見的非呼吸道的不良事件是頭痛﹑惡心和口干。
2.由于愛全樂全身吸收很少,其抗膽堿能副作用如心率增加和心悸﹑眼部調(diào)節(jié)障礙﹑胃腸道蠕動紊亂﹑尿潴留是很少見的,并且是可逆性的,但對已有尿道梗阻的患者來講可能增加其尿潴留的危險性。
3.同其它吸入治療一樣,可觀察到支氣管擴張性咳嗽﹑局部刺激,而吸入刺激所產(chǎn)生的支氣管收縮較少出現(xiàn)。
4.眼部的不良反應：瞳孔擴大,眼壓增高。閉角型青光眼慎用。
5.過敏樣反應如皮疹及舌﹑唇﹑臉部血管性水腫,蕁麻疹（包括巨型蕁麻疹）,喉痙攣和過敏反應均有報告,在一些病例中,存在陽性再激發(fā)免疫反應。這些患者中有許多人對藥物和/或食物包括大豆有過敏史。

1.愛全樂定量氣霧劑禁用于對異丙托溴銨，或其他任何組分中的一種，以及阿托品或其衍生物過敏者。
2.愛全樂。定量氣霧劑慎用于閉角性青光眼患者，特別應注意確保藥物不能接觸到眼睛。
3.對于排尿困難的患者如前列腺增生，應權(quán)衡采用異丙托溴銨治療的潛在益處，只有當益處遠大于加重尿潴留危險時，才予使用。妊娠和哺乳。
4.盡管迄今為止還沒有證據(jù)表明該藥物對胎兒產(chǎn)生任何有害的影響，但是仍不能在妊娠期間使用愛全樂定量氣霧劑，尤其是妊娠早期，或哺乳期，除非預期獲得的益處較任何可能對胎兒產(chǎn)生的危害更重要。
5.同時應考

1.如果在吸入該藥物時，呼吸困難突然加重（陣發(fā)性支氣管痙攣），則應立即停止治療，就醫(yī)，并重新評估治療方案。
2.本品含酒精(每個劑量少于100mg)。

鋁瓶，14g/瓶

處方藥

醫(yī)保乙類

否

暫定24個月

國產(chǎn)

懷孕期間用藥的安全性尚未被確證。對已確定懷孕或可疑懷孕婦女使用本品必須謹慎權(quán)衡用藥的利益和對胎兒的危害性。臨床前研究顯示，在吸入法或經(jīng)鼻給藥劑量高于人推薦劑量時，未顯示胎毒性或致畸性。
本品是否會進入乳汁目前尚不清楚。在吸入給藥時盡管非脂溶性的四價銨可進入乳汁，但進入嬰兒體內(nèi)的藥物量不會很多。但是，因為很多藥物可進入乳汁，哺乳期婦女使用本品亦應特別注意。

兒童應在醫(yī)師指導下使用

老人應在專業(yè)醫(yī)師指導下使用。

1.使用β-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類制劑（如茶堿）可加強本品的作用。
2.如果同時使用其他抗膽堿能類藥物，如含派侖西平制劑(pirenzepine)，則愛全樂定量氣霧劑的治果和不良反應均會更加顯著。

目前為止尚無過量的特異性癥狀。
如藥物過量，則以上描述的不良反應發(fā)生程度可能會加劇。然而，考慮到愛全樂定量氣霧劑治療劑量范圍較大以及給藥途徑為局部，發(fā)生嚴重的抗膽堿能癥狀的可能性較低。

藥理作用：
1.異丙托溴銨可以抑制迷走神經(jīng)誘發(fā)的支氣管收縮反射。異丙托溴銨通過減少肥大細胞中環(huán)磷酸鳥苷(肥大細胞穩(wěn)定作用)而抑制介導支氣管痙攣的介質(zhì)的釋放。
2.吸入本品的支氣管擴張作用是局部藥物對支氣管平滑肌的抗膽堿能作用而引起的，非全身性作用。
3.與慢性阻塞性肺部疾病(慢性支氣管炎和肺氣腫)有關(guān)的支氣管痙攣的患者進行90天的觀察研究，治療后15分鐘即產(chǎn)生顯著的肺部功能改善(FEV1和FEF25-75%增加15%或15%以上)，1-2小時后達到峰值，對大部分患者其持續(xù)作用可達6小時。
毒理研究:
毒理研究表明，愛全樂重復給藥后，無氟利昂愛全樂和傳統(tǒng)含有CFC愛全樂兩者毒性相當。
1.長期毒性：
對大鼠、狗和恒河猴均進行了長達6個月的吸入研究，未見不良反應的劑量(NOAEL)分別為0.38mg/kg/天，0.18mg/kg/天和0.8mg/kg/天。
組織病理學檢查未發(fā)現(xiàn)支氣管-肺部系統(tǒng)出現(xiàn)與本品相關(guān)的病理損害。大鼠給藥18個月后未見不良反應的劑量(NOAEL)為0.5mg/kg/天。
新開發(fā)的劑型(本氫劑型和乳糖粉末吸入劑型)在大鼠和狗上進行了長達3個月的吸入給藥長期毒性研究，得到的結(jié)果與異丙托溴銨的總體毒性一致。改變主要見于已知抗膽堿能藥物過量后的藥理學不良反應。
2.遺傳毒性：
體外細菌致突變試驗(Ames試驗)未發(fā)現(xiàn)致突變性。體內(nèi)試驗的結(jié)果(微核試驗、小鼠顯性致死試驗、中國倉鼠骨髓細胞的細胞質(zhì)基因試驗)未顯示用藥后增加染色體的畸變率。
3.致癌性：在小鼠和大鼠的長期研究中未發(fā)現(xiàn)致瘤性。
4.生殖毒性：
分別對小鼠，大鼠和家兔進行的試驗顯示該藥無致畸作用。在大鼠試驗中，給予導致母體毒性的劑量(50mg/kg體重)后可見死產(chǎn)率升高，且出現(xiàn)胚胎毒性。
當在器官發(fā)生期分別給予大鼠吸入1.5mg/kg體重/天及家兔1.8mg/kg體重/天后，未見胚胎毒性。
在大鼠圍產(chǎn)期和哺乳期，口服導致母體毒性的劑量(50，500mg/kg體重/天)會導致死產(chǎn)率增高、子代體重減輕以及出生后死亡率升高。
口服最高90mg/kg體重/天的劑量對雌雄大鼠的生育力無影響。在人體無孕期及哺乳期使用經(jīng)驗。

1.采用放射標記的制劑研究顯示，根據(jù)吸入技術(shù)的不同，在人體中吸入該藥后，到達支氣管的藥物比例大約在20和35%之間，而65到80%的藥物被吞咽。
2.大約10-30%被吞下的藥物將通過胃腸道吸收。吸入后，藥物血液中濃度與藥效學時間反應曲線無關(guān)。靜脈注射后血漿半衰期在第一個消除相中只有幾分鐘，消除相末期半衰期為2到4小時。
3.最多3.20%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。藥物在24小時內(nèi)經(jīng)膽汁和腎臟完全清除。
4.大鼠靜脈注射后通過14C-標記的活性成分放射自顯影發(fā)現(xiàn)，該藥不通過胎盤。

遮光、密閉保存。

國家藥品標準WS1-XG-044-2000

劑量應根據(jù)個體需要加以調(diào)整。除非醫(yī)生特別處方,以下為成人及學齡兒童推薦劑量:2噴/次,每日4次。需要增加藥物劑量者,一般每天的劑量不宜超過12噴。如果藥物治療不能產(chǎn)生明顯的病情改善或患者的狀況惡化,應就診以尋求新的治療計劃。若發(fā)生急性呼吸困難或呼吸困難迅速惡化,應立即就診。正確使用氣霧劑才能獲得滿意。首次使用氣霧劑前應先將氣霧液搖勻,并將氣霧器活瓣撳動一至二次。
每次使用前必須遵循以下規(guī)則:
1.打開保護蓋。
2.每次使用前搖勻。
3.深呼氣。
4.手持氣霧器,嘴唇合攏咬住噴嘴,箭頭和容器基底部應自下指向上方。
5.盡量深吸氣,同時用力按動氣霧器的基底部,這樣就釋放一噴。屏住呼吸數(shù)秒,然后從口中移開氣霧器噴嘴,緩慢呼氣。重復以上動作吸入第二噴。
6.重新蓋上保護蓋。容器內(nèi)部有壓力,請勿用暴力打開容器,也不要將容器暴露于50℃以上溫度的環(huán)境中。由于容器不透明,所以不能看到藥物是否用完,但振搖容器可顯示是否還有剩余液體。噴嘴應保持清潔,并可用溫水清洗。如用肥皂或清潔劑,噴嘴應用清水徹底沖洗干凈。

本品為無色或淺黃色澄明液體；有醇臭。