替勃龍片

絕經(jīng)與心血管疾病,更年期綜合癥

自然絕經(jīng)和手術(shù)絕經(jīng)所引起的更年期綜合癥，如潮熱﹑出汗等。緩解干燥和疼痛

偶見出血或點滴出血，主要出現(xiàn)在服藥的第一個月。其他已觀察到的副反應(yīng)包括：頭痛和偏頭痛，水腫，眩暈，瘙癢，體重增加，惡心，腹痛，皮疹和抑郁，皮脂分泌過多，面部毛發(fā)生長增加，肝功能指標(biāo)變化。

1.妊娠和哺乳期婦女。
2.已確診或懷疑的激素依賴性腫瘤。
3.血栓性靜脈炎﹑血栓栓塞形成等心血管疾病或腦血管疾病，或有上述疾病史者。
4.原因不明的流血。
5.嚴(yán)重肝病。

1.本品不可作為避孕藥使用。
2.婦女絕經(jīng)前并有正常周期者如服用本品，其正常周期可能擾，因為本品具有抑制排卵的作用，故建議用于絕經(jīng)一年以后的婦女。
3.如不規(guī)則出血發(fā)生在用藥一個月后或用藥期間，應(yīng)找醫(yī)生檢查。
4.如已用其他激素替代療法而要改服本品時，宜先用孕激素撤退出血后再開始服用，以免因子宮內(nèi)膜已增厚而引起出血。
5.長期服用具有激素活性甾體化合物，應(yīng)定期進(jìn)行體檢。
6.少數(shù)病人在服藥期間可出現(xiàn)出血，如超過推薦劑量引起出血的比例更高，當(dāng)服用高于推薦劑量時，應(yīng)定期加服孕激素。
7.如出現(xiàn)靜脈栓塞征候，肝功能異常，膽道阻塞性黃疸則應(yīng)立即停藥。
8.病人如有下述情況應(yīng)嚴(yán)密觀察：
(1)腎病，癲癇或偏頭痛，三叉神經(jīng)痛及有上述疾病史者。因本品偶爾可引起液體潴留。
(2)高脂血癥，尤其是低密度脂蛋白增高者，因在服用本品者中曾發(fā)現(xiàn)血脂變化。
(3)糖代謝異常者。本品可減低糖耐量，因此需要增加胰島素或其他降糖藥的用量。
9.服用本品期間，病人對抗凝劑的敏感性增強(qiáng)，因為血中纖溶活性增強(qiáng)(纖維蛋白原水平降低：抗凝血酶Ⅲ，纖維蛋白溶酶原和纖維蛋白溶解活性值升高)，故本品有增強(qiáng)抗凝劑的作用。
10.應(yīng)定期檢查，子宮內(nèi)膜增生情況和可能出現(xiàn)的男性化體征。

2.5mg*7片/盒。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月。

國產(chǎn)

孕婦和哺乳期婦女禁用。

不適用。

尚不明確。

酶誘導(dǎo)化合物，如巴比妥類藥物，卡馬西平，和利福平可加速本品代謝，從而降低其活性。由于本品能增強(qiáng)纖溶活性(降低纖維蛋白原水平：升高ATⅢ﹑纖溶酶原和纖溶活性值)，可以增強(qiáng)抗凝血劑的作用。

據(jù)報道，本品口服急性毒性極低，即使同時服用數(shù)片也不會發(fā)生中毒癥狀。過量服藥，可能出現(xiàn)惡心、嘔吐和出血。沒有已知的專用解，如必要，可給予對癥治療。

藥理作用:
本品能夠穩(wěn)定婦女在更年期卵巢功能衰退后的下丘腦—垂體系統(tǒng)，這一中樞作用是本品所具有的多種激素特性的綜合結(jié)果，即本品兼有雌激素活性、孕激素活性及弱雄激素活性。本品口服后迅速代謝成三種化合物導(dǎo)致其藥理作用的發(fā)生。3α-OH及3β-OH代謝物主要具有雌激素活性，Δ4–異構(gòu)體和母體化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明顯的組織特異性作用，在骨、大腦的體溫中樞（潮熱）和表現(xiàn)為雌激素作用；在組織表現(xiàn)為明顯的孕激素和抗雌激素作用；在子宮內(nèi)膜表現(xiàn)為微弱的雄激素和孕激素作用。本品在每天口服2.5毫克劑量時，能夠抑制絕經(jīng)后婦女的促性腺激素水平和抑制生育期婦女的排卵。此劑量并不刺激絕經(jīng)后婦女的內(nèi)膜。僅有極少數(shù)病人出現(xiàn)輕度增殖；其增殖的程度并不隨著服藥時間的延長而增加。同時也觀察到本品對黏膜的刺激作用。同樣劑量的本品具有抑制絕經(jīng)后婦女骨丟失的作用。對絕經(jīng)期癥狀特別是血管舒縮癥狀，如潮熱、多汗等均有明顯緩解。
毒理研究:
遺傳毒性：替勃龍基因突變試驗、染色體損傷試驗和DNA損傷試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：動物試驗提示替勃龍可以透過胎盤而致畸，對器官發(fā)生期有影響。
致癌性：嚙齒動物經(jīng)口給藥后致癌性試驗中，發(fā)現(xiàn)替勃龍與腫瘤的發(fā)展變化相關(guān)。

據(jù)文獻(xiàn)報道：本品能快速并廣泛的被吸收，口服后30分鐘在血中可測出，1.5-4h達(dá)峰值。本品在肝臟代謝，并轉(zhuǎn)化成多種代謝產(chǎn)物，由糞便中排出，少量由尿中排出。某些代謝產(chǎn)物能起該藥的生物效果。本品和其他代謝物的清除半衰期短于2天，適合于每日服用1次。

密封，涼暗處（不超過20℃）保存。

本品應(yīng)整片吞服不可咬嚼，最好能固定每天在同一時間服用。劑量為每天一片(2.5mg)，一般在幾周內(nèi)癥狀即可改善，但至少連續(xù)服用三個月方能可獲得最佳效果。按此推薦劑量，在醫(yī)生指導(dǎo)下可連續(xù)長期服用。