洛莫司汀膠囊

腦部原發(fā)腫瘤,成膠質(zhì)細(xì)胞瘤,繼發(fā)性腫瘤,實體瘤,胃癌,直腸癌,支氣管肺癌,胃癌

1.本品脂溶性強(qiáng)，可通過血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤(如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤)及繼發(fā)性腫瘤。
2.治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

1.口服后6小時內(nèi)可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預(yù)先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕。
2.少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后3～5周可見血小板減少，白細(xì)胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復(fù)；但骨髓抑制有累計性。
3.偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時應(yīng)先治療感染。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。
2.對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時性異常。
3.下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。
4.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。
5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。
6.治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。

以本品組成聯(lián)合化療方案時，應(yīng)避免合用有嚴(yán)重降低白細(xì)胞和血小板的抗癌藥。

尚無藥物可對抗藥物過量，如出現(xiàn)嚴(yán)重骨髓抑制，白細(xì)胞過低可使用粒細(xì)胞集落刺激因子。

1.本品為細(xì)胞周期非特異，對處于G2－S邊界，或S早期的細(xì)胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。
2.動物實驗表明其與BCNU機(jī)理相似。本品進(jìn)人人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：
(1)一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質(zhì)受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關(guān)。
(2)另一為氨甲?；糠肿?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲酰化作用，主要與蛋白質(zhì)，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應(yīng)。據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān)，氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù)，有助于抗癌作用。
3.本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性，與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。

1.口服易吸收，體內(nèi)迅速變?yōu)榇x產(chǎn)物。器官分布以肝（膽汁），腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。
2.血漿蛋白結(jié)合率為50％（代謝物），T1/2為16～18小時，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。
3.在肝內(nèi)代謝完全，排泄于膽汁，有腸肝循環(huán)，故藥效持久。
4.在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在。
5.口服24小時內(nèi)，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小于75%，從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。
6.因其脂溶性強(qiáng)，可有效透過血腦屏障。
7.腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。

密封保存。

100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。