鹽酸丙卡特羅口服溶液

美普清

支氣管哮喘,慢性支氣管炎,急性支氣管炎,喘息樣支氣管炎,支氣管哮喘

本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀：支氣管哮喘﹑慢性支氣管炎﹑急性支氣管炎﹑喘息樣支氣管炎。

1.(偶有:小于0.1%，時(shí)有:0.1%，無副詞修飾:大于5%以上或頻度不清。)
2.嚴(yán)重的不良反應(yīng)。
(1)國外報(bào)告了β2興奮劑引起嚴(yán)重的低血鉀。同于β2興奮劑產(chǎn)生的，血鉀值的降低作用會由于配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑而增強(qiáng)，所以對重癥哮喘患者要特別注意。而且，低氧血癥有時(shí)會增強(qiáng)血清鉀值的低下對心律的作用。這時(shí)最好能監(jiān)控血清鉀值。
(2)休克、過敏樣癥狀:偶有休克、過敏樣癥狀，故應(yīng)注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時(shí)，減量或中止給藥，采取適當(dāng)措施。
3.其他不良反應(yīng)。
(l)心血管系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)心悸和頻脈，發(fā)熱。
(2)精神、神經(jīng)系統(tǒng):有時(shí)出現(xiàn)會肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現(xiàn)手指痙攣、肌肉強(qiáng)直性痙攣等。
(3)消化系統(tǒng):時(shí)有惡心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。
(4)過敏癥:時(shí)有皮疹發(fā)生。
(5)肝臟:有時(shí)會出現(xiàn)GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。
(6)其他:偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外，有時(shí)可見血清鉀值降低。

1.正在使用兒茶酚胺制劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)治療的患者禁用。
2.對本品成分有過敏史的患者禁用。

1.對下述患者慎用。
(1)甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥(可能會使甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥惡化)。
(2)血壓(可能會使血壓上升)。
(3)心臟病(可能會出現(xiàn)心悸﹑心律不齊等)。
(4)糖尿病(可能會使搪尿病惡化)。
(5)妊娠或有可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】。
2.按用法用量正確使用未見時(shí)，可認(rèn)為本劑不適用，要中止給藥。
3.對臨床檢查值的影響:由于本劑抑制變應(yīng)原引起的皮膚反應(yīng)，所以在進(jìn)行皮試前12小時(shí)最好中止給藥。
4.請放置于兒童觸及不到的地方。

30ml:0.15mg/瓶。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

對妊娠、哺乳期婦女的給藥:(1)由于妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對孕婦或有可能妊娠的婦女，只有當(dāng)判斷治療上的有益性超過危險(xiǎn)性時(shí)，方可給藥。(2)曾報(bào)告向動(dòng)物(大鼠)乳汁中轉(zhuǎn)移，所以本品給藥過程中，要避免哺乳。

對早產(chǎn)兒及新生兒給藥的安全性尚未確立(無使用經(jīng)驗(yàn))。

一般情況下，由于高齡患者的生理機(jī)能低下，所以要注意減量等。

1.禁止配伍兒茶酚胺制劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)〔心律不齊、有時(shí)有引起心跳停止的危險(xiǎn)〕。
2.在配伍時(shí)要注意：
(1)黃嘌呤衍生物(有時(shí)會增強(qiáng)降血鉀等副作用)。
(2)甾體制劑及利尿劑(有時(shí)會增強(qiáng)降血鉀作用)。

過多用藥時(shí)有可能造成心律不齊、甚至心跳停止，因此要注意不要過量用藥。

藥理作用
1.支氣管擴(kuò)張作用：通過抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來看，鹽酸丙卡特羅的支氣管擴(kuò)張作用與異丙腎上腺素相同或更強(qiáng)，強(qiáng)于沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。
2.支氣管擴(kuò)張作用的持續(xù)時(shí)間：
通過犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴(kuò)張作用持續(xù)時(shí)間，發(fā)現(xiàn)它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續(xù)時(shí)間長。
3.對β2-受體的選擇性：
用犬、貓及豚鼠研究鹽酸丙卡特羅對心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)的β受體的選擇性時(shí)發(fā)現(xiàn)，其臟器選擇性均優(yōu)于異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
4.抗過敏作用：
以對豚鼠或大白鼠的反應(yīng)性呼吸道阻力增大、PCA反應(yīng)及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應(yīng)以及對吸入變應(yīng)原誘發(fā)哮喘的抑制為指標(biāo)研究后發(fā)現(xiàn)，鹽酸丙卡特羅的抗過敏作用強(qiáng)于異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。
5.對呼吸道分泌系統(tǒng)的作用：
鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運(yùn)動(dòng)亢進(jìn)。
6.對運(yùn)動(dòng)誘發(fā)哮喘發(fā)作的抑制作用：
鹽酸丙卡特羅可以抑制由運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘。
7.對氣道高反應(yīng)性的作用：
鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應(yīng)性。
8.對血管通透性增加的作用：
鹽酸丙卡特羅對各種致炎物質(zhì)引起的大白鼠背部皮下空氣囊內(nèi)的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用，這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外，它對吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用，這種作用強(qiáng)于沙丁胺醇。
9.對咳嗽的作用：鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質(zhì)誘發(fā)的急性支氣管炎患者的咳嗽。
10.非臨床毒理研究
(1)急性毒性：鹽酸丙卡特羅LD50值
(2)亞急性、性：給SD種大鼠口服鹽酸丙卡特羅30～l000mg/kg3個(gè)月，口服0.1～100mg/kg量6個(gè)月研究后發(fā)現(xiàn)，口服鹽酸丙卡特羅的最大安全量為1mg/kg/day。在30mg/kg的亞急性毒性試驗(yàn)和10mg/kg以上劑量的性試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)心肌毒性。這種心肌毒性用犬試驗(yàn)時(shí)也發(fā)現(xiàn)過，其它的β興奮劑在用大白鼠及犬試驗(yàn)時(shí)也發(fā)現(xiàn)過。
(3)生殖毒性：鹽酸丙卡特羅以0.01～250mg/kg的量分別在SD種大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產(chǎn)期及哺乳期給藥，以0.O1～500mg/kg的量在NZW種家兔的器官形成期給藥，結(jié)果5mg/kg/day以下的給藥量中未發(fā)現(xiàn)任何異常。
(4)致突變試驗(yàn)：在Rec-assay、回復(fù)突變試驗(yàn)、染色體異常試驗(yàn)中未誘發(fā)突變。
(5)致癌性試驗(yàn)：在SD種大白鼠的104周混餌給藥試驗(yàn)中，給藥后出現(xiàn)了卵巢間膜瘤。報(bào)告中指出，這一腫瘤對于大白鼠是特異性的，各種(-興奮藥長期反復(fù)使用后，均會發(fā)現(xiàn)腫瘤。

1.血中濃度：
給8位健康成年男子口服3H-鹽酸丙卡特羅100μg時(shí)的血漿中總體經(jīng)時(shí)變化，表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時(shí)，第二相的半衰期為8.4小時(shí)。
2.尿中排泄：
以12例健康成：人為對象，在100μg/人的本品口服溶液與本品5Oμ的生物等效性試驗(yàn)中，兩劑的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄時(shí)間、總尿中排泄量及尿中排泄速度的經(jīng)時(shí)變化及清除半衰期基本相同。

遮光，密閉，10℃～30℃保存。

1.成人:一日1次，睡前口服或一日2次，早﹑晚睡前口服，一次50ug(相當(dāng)于口服溶液10ml)。
2.6歲以上小兒:一日1次，睡前口服或一日2次，早﹑晚睡前口服，一次25ug(相當(dāng)于口服溶液5ml)。不
3.滿6歲的乳幼兒:一日2次，早﹑晚睡前口服或一日3次，早﹑中﹑晚睡前口服，一次1.25ug/kg(相當(dāng)于口服液0.2.ml/kg)。
另外，可根據(jù)年齡﹑癥狀適當(dāng)增減。通常不滿6歲小兒的一次給藥量標(biāo)準(zhǔn)如下。
(1)不滿1歲:10～15ug/日(相當(dāng)于口服液2～3ml)。
(2)1～3歲:15～20ug/日(相當(dāng)于口服液3～4ml)。
(3)3～6歲:20～25ug/日(相當(dāng)于口服液4～5ml)。

本品為無色澄清的略帶粘稠的液體。具有桔子的芳香，味甜。