瑞格列奈

2型糖尿病,2型糖尿病

飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病（非胰島素依賴型）患者。瑞格列奈可與二甲雙胍合用。與各自單獨(dú)使用相比，二者合用對控制血糖有協(xié)同作用。

低血糖；視覺異常；胃腸道反應(yīng)：如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘；肝功酶指標(biāo)升高，多數(shù)病例為輕度和暫時(shí)性；過敏反應(yīng)：如皮膚瘙癢、發(fā)紅、蕁麻疹。

已知對瑞格列奈中的任何賦型劑過敏的患者；1型糖尿病患者（胰島素依賴型，IDDM），C-肽陰性糖尿病患者；伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒患者；妊娠或哺乳婦女；12歲以下兒童；嚴(yán)重腎功能或肝功能不全的患者；與CYP2A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合并治療時(shí)。

可致低血糖。與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)高血糖。患者必須慎用以避免開車時(shí)發(fā)生低血糖。

盒裝

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

妊娠或哺乳婦女禁用。

12歲以下兒童禁用。

1.下列藥物可增強(qiáng)瑞格列奈的降血糖作用：單胺氧化酶抑制劑（MAOI），非選擇性β受體阻滯劑，ACE抑制劑，非甾體抗炎藥，水楊酸鹽，奧曲肽，酒精以及促合成代謝的激素。β受體阻滯劑可能會(huì)掩蓋低血糖癥狀。酒精可能會(huì)加重或延長由諾和龍所致的低血糖癥狀。
2.下列藥物可減弱諾和龍的降血糖果作用：口服避孕藥，噻嗪類藥物，皮質(zhì)激素，達(dá)那唑，甲狀腺激素和擬交感神經(jīng)藥。諾和龍不影響地高辛、茶堿和法華令的藥代動(dòng)力學(xué)特性，西米替丁也不影響諾和龍的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
3.體外研究結(jié)果顯示諾和龍主要由P450（CYP3A4）誘導(dǎo)劑代謝。所以，CYP3A4抑制劑如酮康唑，伊曲康唑，紅霉素，氟康唑，米比法地爾可能升高孚來迪血漿水平。而能誘導(dǎo)CYP3A4的化合物如利福平或英可能降低瑞格列奈血漿水平。因不了解其誘導(dǎo)或抑止的程度，應(yīng)禁忌與上述藥物與諾和龍合并使用。

未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

未進(jìn)行該項(xiàng)研究且暫無可靠文獻(xiàn)參考。

1.瑞格列奈經(jīng)胃腸道快速吸收，導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。服藥后1小時(shí)內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。然后血漿濃度迅速下降，4－6小時(shí)內(nèi)被清除。血漿半衰期約為1小時(shí)。瑞格列奈與人漿蛋白的結(jié)合大于98%。瑞格列奈幾乎全部被代謝，代謝物未見有任何臨床意義的降血糖作用。瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物主要自膽汁泄，很小部分（小于8%）代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原型藥物少于1%。
2.腎功能不全患者
(1)單次給藥與多次穩(wěn)態(tài)給藥
(2)對有不同程度腎損傷的2型糖尿病患者進(jìn)行了瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)研究。腎功能正常及腎功能輕度至中度損傷患者的瑞格列奈AUC和Cmax相同（平均值分別為56.7ng/ml*小時(shí)和57.2ng/ml*小時(shí)；37.5ng/ml和37.7ng/ml）。嚴(yán)重腎功能減退的患者的平均AUC和Cmax值有一些增加（分別為98.Ong/ml*小時(shí)和50.7ng/ml），但該研究表明瑞格列奈水平與肌配清除率之間僅有微弱的聯(lián)系。
(3)腎功能不全患者無需調(diào)整起始劑量。
(4)嚴(yán)重腎功能損傷或腎功能不全需進(jìn)行血液透析的2型糖尿病患者在增加瑞格列奈服用劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
3.肝功能不全患者
(1)一項(xiàng)在12名健康受試者及12名采用Child-Pugh分級(jí)和清除率分級(jí)的慢性肝?。–hronicliverdisease,CLD）患者中進(jìn)行的單劑量、開放研究表明，與健康受試者相比，中度至重度肝功能不全患者的瑞格列奈總血藥濃度和游離瑞格列奈的血藥濃度較高，達(dá)峰時(shí)間較長（健康受試者的AUC916ng/ml*小時(shí)，Cmax為46.7ng/ml;CLD患者的AUC368.9ng/ml*小時(shí)，Cmax為105.4ng/ml）。AUC值與清除率的相關(guān)性有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義?；颊呓M中未發(fā)現(xiàn)血糖譜差異。
(2)服用相同的常用劑量時(shí)，與肝功能正常的患者相比，肝損傷患者可能會(huì)暴露于較高濃度的瑞格列奈及代謝產(chǎn)物中。因此，肝功能損傷患者應(yīng)慎用該品。
(3)應(yīng)有較長劑量調(diào)整間期，以充分評(píng)估對藥物的反應(yīng)。
(4)瑞格列奈與人體血漿蛋白結(jié)合率很高（大于98%）。
(5)分別在餐前0，15，或30分鐘或空腹時(shí)給藥，瑞格列奈藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)現(xiàn)相關(guān)臨床差異。
(6)瑞格列奈幾乎完全被代謝，主要通過CYP2C8,但也通過CYP3A4代謝，代謝物未見有臨床意義的降血糖作用。
(7)瑞格列奈及其代謝物主要通過膽汁排泄。很少部分（大約8%）以代謝產(chǎn)物自尿排出。糞便中的原形藥物少于2%。

密封，置陰涼處。

1.瑞格列奈應(yīng)在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈30分鐘內(nèi)即出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。通常在餐前15分鐘內(nèi)服用本藥，服藥時(shí)間也可掌握在餐前0～30分鐘內(nèi)。請遵醫(yī)囑服用。
2.劑量因人而異以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每兩周作調(diào)整。
3.接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用治療。其推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。
4.對于衰弱和營養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少劑量。盡管主要由膽汁排泄，但腎功能不全的患者仍應(yīng)慎用。