格列吡嗪控釋片

楽透福

輕度2型糖尿病,中度2型糖尿病

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個(gè)月不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島b細(xì)胞需有一定的分泌胰島素功能，且無(wú)急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)，不合并妊娠，無(wú)嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。

1.較常見(jiàn)的為腸胃道癥狀(如惡心，上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2.個(gè)別患者可出現(xiàn)皮膚過(guò)敏。
3.偶見(jiàn)低血糖，尤其是年老體弱者、活動(dòng)過(guò)度者、不規(guī)則進(jìn)食、飲酒或肝功能損害者。
4.亦偶見(jiàn)造血系統(tǒng)可逆性變化的報(bào)道。

下列患者禁用：
1.對(duì)磺胺藥過(guò)敏者。
2.已明確診斷的1型糖尿病患者。
3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)況。
4.肝、腎功能不全者。
5.白細(xì)胞減少的病人。

1.病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時(shí)間。
2.下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
3.用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進(jìn)行眼科檢查。
4.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。

5mg*21片

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月。

國(guó)產(chǎn)

1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。

尚不明確。

從小劑量開(kāi)始，逐漸調(diào)整劑量。

1.與下列藥物合用，可增加低血糖的發(fā)生：
(1)抑制磺酰脲類(SU)由尿中排泄的藥物，如治療痛風(fēng)的丙磺舒，別嘌醇。
(2)延緩SU代謝的藥物，如酒精，H2受體阻滯劑(西咪替丁，雷尼替丁)，氯霉素，抗真菌藥咪康唑，抗凝藥?；酋ｋ孱惻c酒精同服可引起腹痛，惡心，嘔吐，頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時(shí))，與香豆素類抗凝劑合用時(shí)，開(kāi)始二者血漿濃度皆升高，以后二者血漿濃度皆減少，故應(yīng)按情況調(diào)整兩藥的用量。
(3)促使SU與結(jié)合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽，降血脂藥貝特類。
(4)本身具有致低血糖作用的藥物，如酒精，水楊酸類，胍乙啶，單胺氧化酶抑制劑，奎尼丁。
(5)合用其他降血糖藥物，如胰島素，二甲雙胍，阿卡波糖，胰島素增敏藥。
(6)β腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時(shí)機(jī)體的升血糖反應(yīng)，阻礙肝糖酵解，同時(shí)又可掩蓋低血糖的警覺(jué)癥狀。
2.下列藥物與SU同用時(shí)可升高血糖，可能需要增加SU的劑量：糖皮質(zhì)激素，雌激素，噻嗪類利尿劑，苯妥英鈉，利福平。β腎上腺素受體阻滯藥可拮抗SU的促胰島素分泌的作用，故也可致高血糖。

本品較少引起低血糖，與即釋格列吡嗪相仿，但與任何磺酰脲降糖藥一樣，過(guò)量可引起低血糖。

1.本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥，對(duì)大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。
2.此類藥主要作用為刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能，其機(jī)制是與β細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開(kāi)啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。
3.還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
4.遺傳毒性：細(xì)菌和體內(nèi)致突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。
5.生殖毒性：雌雄大鼠劑量達(dá)人用劑量的75倍，未見(jiàn)到對(duì)生育力的影響。在圍產(chǎn)期生殖毒性試驗(yàn)中，5～50mg/kg劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用，該作用在其它磺酰脲類藥物(如磺丁脲和妥拉磺脲)也可見(jiàn)到，認(rèn)為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過(guò)低)直接相關(guān)，大鼠和家兔研究中，未見(jiàn)到致畸作用。
6.致癌性：大鼠連續(xù)20個(gè)月和小鼠18個(gè)月給予格列吡嗪達(dá)人用最大劑量的75倍時(shí)，未見(jiàn)致癌作用。

1.本品口服2小時(shí)以后，開(kāi)始穩(wěn)定地釋放有效成分（格列吡嗪），可維持約8小時(shí)，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時(shí)釋放完畢。
2.在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時(shí)。
3.在服藥后24小時(shí)內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時(shí)血藥平均濃度可達(dá)50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，老年患者達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間需6～7天。

遮光，密封保存。

YBH21742004

1.口服，每日服藥1次。開(kāi)始日服5mg，早餐時(shí)服用(也可在其他認(rèn)為方便的時(shí)候服用)。
2.以后根據(jù)每周測(cè)定血糖值或每二月測(cè)得糖化血紅蛋白值調(diào)整劑量。
3.多數(shù)病人每日服10mg即可，部分患者須服15mg，每日最大劑量20mg。

本品為白色薄膜衣片,除去包衣后片芯為黃紅色雙層片。