鹽酸二氫埃托啡舌下片

創(chuàng)傷,術(shù)后止痛,術(shù)后止痛,創(chuàng)傷，術(shù)后止痛

本品僅限用于創(chuàng)傷、手術(shù)后及診斷明確的各種劇烈疼痛的止痛，包括對(duì)或哌替啶無(wú)效者。

本品用于各種疼痛病例時(shí)，在治療劑量下一般無(wú)明顯不良反應(yīng)，少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、乏力、出汗，臥床病人比活動(dòng)病人反應(yīng)輕。這些反應(yīng)可不經(jīng)任何處理而緩解。偶見(jiàn)呼吸減慢至每分鐘10次左右，用呼吸興奮藥尼可剎米可糾正，也可用吸氧糾正。未見(jiàn)樣致便秘作用。

1．腦外傷神志不清或肺功能不全者禁用。


2．?huà)胗變骸⑽闯墒煨律鷥航谩?br/>

3．非劇烈疼痛病例如牙痛、頭痛、風(fēng)濕痛、痔瘡?fù)椿蚓植拷M織小創(chuàng)傷痛等不宜使用。

1．本品為國(guó)家特殊管理的藥品，應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用，務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

20μg*10s

否

(1)20μg，60個(gè)月(2)40μg，48個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

慎用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。

在規(guī)定劑量?jī)?nèi)使用時(shí)未發(fā)生過(guò)中毒反應(yīng)，但在非醫(yī)囑或用法不當(dāng)?shù)某坑盟帟r(shí)，可發(fā)生急性中毒，主要表現(xiàn)為呼吸近乎停止、昏迷等。遇呼吸暫?？扇斯ず粑訅航o氧，用烯丙或鹽酸納洛酮可迅速解救。

本品為高效鎮(zhèn)痛藥，是受體的純激動(dòng)劑，與μ、δ、K受體的親和力都遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于，特別對(duì)μ受體的親和力大于δ和K上千倍。其鎮(zhèn)痛作用的量效關(guān)系與一樣呈直線型，藥理活性強(qiáng)度比強(qiáng)6000～10000多倍。故安全系數(shù)（即治療指數(shù)）比大，身體依賴性潛力比明顯為輕。慢性給予鹽酸二氫埃托啡的猴，不論是突然停藥還是皮射拮抗劑烯丙催癮，產(chǎn)生的戒斷癥狀都較明顯為輕。用大鼠自動(dòng)注射給藥法研究其精神依賴性潛力，結(jié)果同樣表明比為輕。I期臨床試驗(yàn)表明，受試者中沒(méi)有反映有欣快感，相反當(dāng)劑量較大時(shí)，卻有頭暈、惡心、嘔吐、乏力等不良反應(yīng)。以往對(duì)受體激動(dòng)劑的傳統(tǒng)觀念認(rèn)為，鎮(zhèn)痛作用越強(qiáng)，欣快感越明顯，成癮性也越大。而鹽酸二氫埃托啡的鎮(zhèn)痛劑量最小，止痛作用最強(qiáng)，卻無(wú)欣快感反應(yīng)．故其成癮潛在性小。Ⅱ期臨床試驗(yàn)及推廣試用的3000多人次結(jié)果表明，本品鎮(zhèn)痛作用的總有效率高達(dá)99.6%。鹽酸二氫埃托啡還具有鎮(zhèn)靜和解痙的中樞作用。對(duì)呼吸的抑制作用相對(duì)比輕，在規(guī)定的鎮(zhèn)痛劑量下很少發(fā)生呼吸抑制(0.83%)，當(dāng)超劑量使用時(shí)可明顯抑制呼吸。若由靜脈給藥，劑量大于0.4μg/kg時(shí)，抑制呼吸明顯，需進(jìn)行呼吸管理。長(zhǎng)期應(yīng)用同樣有耐受性的產(chǎn)生，也有依賴現(xiàn)象。本品的主要不足為鎮(zhèn)痛有效時(shí)間較短。

本品口服吸收差，ED50高達(dá)123(98～153)μg/kg，舌下吸收快，經(jīng)10～15min疼痛可獲明顯減輕，劑量?jī)H相當(dāng)于口服的l/30。由于用量極小，目前尚無(wú)用于人體藥動(dòng)學(xué)研究的藥物檢測(cè)方法。

遮光，密封保存。

《中國(guó)藥典》2010年版二部

舌下含化。一次20～40μg，經(jīng)10～15分鐘疼痛可獲明顯減輕，視需要可于3～4小時(shí)后重復(fù)用藥。只可舌下含化，不可將藥片吞服，否則影響止痛效果。允許使用最大劑量一般為一次60μg，一日180μg，連續(xù)用藥不得超過(guò)3天。超大劑量使用時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑。