辛伐他汀膠囊

高膽血癥,混合型高脂血癥,冠心病,腦中風(fēng)

本品用于治療高膽血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。

1.本品最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，其他還有頭痛﹑皮疹﹑頭暈﹑視覺模糊和味覺障礙。
2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測(cè)肝功能。
3.少見的不良反應(yīng)有陽(yáng)萎﹑失眠。
4.罕見的不良反應(yīng)有肌炎﹑肌痛﹑橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛﹑乏力﹑發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高﹑肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導(dǎo)致腎功能衰竭，但較罕見。本品與免疫抑制劑﹑葉酸衍生物﹑酸﹑吉非羅齊﹑紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險(xiǎn)。
5.有報(bào)道發(fā)生過肝炎﹑胰腺炎及過敏反應(yīng)如血管神經(jīng)性水腫。

1.對(duì)辛伐他汀過敏的患者禁用。對(duì)其他HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。
2.有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

1.用藥期間應(yīng)定期檢查血膽和血肌酸磷酸激酶。應(yīng)用本品時(shí)血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史者服用本品還應(yīng)定期監(jiān)測(cè)肝功能試驗(yàn)。
2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達(dá)正常高限的。倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎﹑胰腺炎表現(xiàn)時(shí)，應(yīng)停用本品。
3.應(yīng)用本品時(shí)如有低血壓﹑嚴(yán)重急性感染﹑創(chuàng)傷﹑代謝紊亂等情況，須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。
4.中度腎功能不全時(shí)本品劑量可不減少，但在嚴(yán)重腎功能不全時(shí)(肌酐清除率

5mg*10粒/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

國(guó)產(chǎn)

由于在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品可導(dǎo)致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕婦及乳母不推薦使用。

在兒童中的使用有限，長(zhǎng)期安全性未確立。

老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。

1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)，使出血的危險(xiǎn)性增加。
2.本品與免疫抑制劑如、紅霉素、吉非羅齊、酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險(xiǎn)。
3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低，故應(yīng)在服用前者4小時(shí)后服用本品。

有少數(shù)服藥過量的報(bào)道，病人無特殊癥狀，所有病人均康復(fù)且無后遺癥。其中最大服用劑量為450mg。一般采取常規(guī)措施來處理服藥過量。

1.本品本身無活性，口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽臺(tái)成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶使膽固酵的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加。主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽和低密度脂蛋白膽水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂番白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。
2.在小鼠，給3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。

本品口服吸收良好，吸收后肝內(nèi)的濃度高于其他組織，在肝內(nèi)經(jīng)廣泛首關(guān)代謝，水解為代謝產(chǎn)物，以β-羥酸為主的三種代謝產(chǎn)物有活性。本品β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)臺(tái)率高選95%，達(dá)峰時(shí)間為1.3~2.4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。60%從糞便排出1.3%從尿排出。治療2周可見，4—6周選高峰，長(zhǎng)期治療后停藥作用持續(xù)4-6周。

遮光，密封保存。

中國(guó)藥典2010年版二部

1.口服：如需要可掰開服用。(1)高膽血癥：一般始服劑量為每天10mg，晚間頓服。對(duì)于膽水平輕至中度升高的患者，始服劑量為每天5mg。若需調(diào)整劑量則應(yīng)間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。當(dāng)?shù)兔芏戎鞍啄懰浇抵?5mg/dL(1.94mmol/L)或總膽水平降至140mg/dL(3.6mmol/L)以下時(shí)，應(yīng)減低的服用劑量。(2)純合子家族性高膽血癥：根據(jù)對(duì)照臨床研究結(jié)果，對(duì)純合子家族性高膽血癥病人，建議40mg/d晚間頓服，或80mg/d分早晨20mg、午間20mg和晚間40mg三次服用。應(yīng)與其它降脂療法聯(lián)合應(yīng)用(如低密度脂蛋白提取法)，當(dāng)無法使用這些方法時(shí)，也可單獨(dú)應(yīng)用.(3)冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作為起始劑量，如需要?jiǎng)┝空{(diào)整，可參考以上說明(高膽血癥用法與用量)。(4)協(xié)同治療：?jiǎn)为?dú)應(yīng)用或與膽酸螯合劑協(xié)同應(yīng)用時(shí)均有效。對(duì)于已同時(shí)服用免疫抑制劑類藥物的患者，的推薦劑量為每天10mg。(5)腎功能不全：由于由腎臟排泄不明顯，故中度腎功能不全病人不必調(diào)整劑量；對(duì)于嚴(yán)重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于30ml/min)，如使用劑量超過每天10mg時(shí)應(yīng)慎重考慮，并小心使用。