美洛昔康片

腸道短路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合征,腸道短路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合癥,小腸旁路關(guān)節(jié)炎皮炎綜合征,創(chuàng)傷性關(guān)節(jié)炎,創(chuàng)傷后關(guān)節(jié)炎,損傷性骨關(guān)節(jié)炎,外傷性關(guān)節(jié)炎,類風濕性關(guān)節(jié)炎

骨關(guān)節(jié)炎癥狀加重時的短期癥狀治療,類風濕性關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎的長期癥狀治療。

據(jù)國外研究資料報道：
以下羅列的不良反應(yīng)系在美洛昔康片給藥后發(fā)生，然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗記錄結(jié)果，而無論與美洛昔康片用藥是否有因果關(guān)系，這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑量為7.5或15毫克（治療用藥的平均時間為127天）。
胃腸道的：
頻率超過1％：消化不良，惡心，嘔吐，腹痛，便秘，脹氣，腹瀉。
頻率介于0.1％和1％之間：短暫的肝功能指標異常（如轉(zhuǎn)氨酶或膽紅素升高）。食道炎、胃十二指腸潰瘍，隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。
頻率小于0.1％：胃腸道穿孔，結(jié)腸炎。
血液的：
頻率超過1％：貧血
介于0.1%和1%之間：血細胞計數(shù)失調(diào)，包括白細胞分類計數(shù)，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒物，特別是氨甲喋呤，是導致出現(xiàn)血細胞減少的一個因素。
皮膚病學的：
頻率超過1%：瘙癢、皮疹
介于0.1％和1％之間：口炎、蕁麻疹
小于0.1％：感光過敏
呼吸道：
頻率小于0.1％：已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康片之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。
中樞神經(jīng)系統(tǒng)：
頻率多于1%：輕微頭暈、頭痛
介于0.1%和1%之間：眩暈、耳鳴、嗜睡
心血管的：
頻率多于1%：：水腫
介于0.1%和平共處%之間：血壓升高、心悸、潮紅
泌尿生殖系統(tǒng)的：
介于0.1％和1％之間：腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）

以下情況禁用:
(1)對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑己知過敏者.
(2)對使用乙酰水楊酸或其他NSAID(非甾體類抗炎藥)后曾出現(xiàn)哮喘,鼻炎,血管神經(jīng)性水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康片.
(3)活動性消化性潰瘍.
(4)嚴重肝功能不全者.
(5)非透析嚴重腎功能不全者.
(6)兒童和年齡小于15歲的青少年.
(7)孕婦或哺乳者.

1、與使用其他的NSAID一樣，對于具有上消化道病史和正?謔褂每鼓?戀牟∪聳褂妹纜邐艨燈?Ω米⒁猓?舫魷窒??岳Ｑ窕蛭賦Φ萊鲅?Ω猛Ｖ故褂妹纜邐艨燈??
2、對出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應(yīng)的病人應(yīng)特別注意并且考慮停止使用美洛昔康片。
3、NSAID對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。因此對于腎血流和血容量減少的病人，使用NSAID可能助長明顯的腎臟失代償，但停用NSAID后，腎功能通常恢復(fù)到用藥前水平。
4、有很少情況NSAID可能會引起間質(zhì)性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質(zhì)壞死或腎病綜合癥。
5、對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康片的劑量不應(yīng)高于7.5毫克。對中度或輕度腎損傷病人劑量可以不減（即肌酸酐清除率大于25ml/分的病人）。
6、與使用大部分其他NSAID一樣，偶有報道血清轉(zhuǎn)氨酶或其他肝功能參數(shù)升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應(yīng)停用美洛昔康片進行檢查。
7、對于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人劑量可以不減。
8、在胃腸中消膽胺與美洛昔康片結(jié)合可加快美洛昔康的排除。
9、通過腎前列腺素間接的作用NSAID會提高環(huán)孢菌素的腎毒性,在合用治療期間要測定腎。
10、因虛弱或衰竭病人對副作用耐受較差，故應(yīng)仔細監(jiān)護。與使用其他NSAID一樣，對可能有腎、肝及心功能不全的老年患者，用藥應(yīng)加小心。
11、藥物對人駕車和使用機械的能力的影響沒做過專門的研究。然而，當不良反應(yīng)如眩暈和嗜睡出現(xiàn)時，建議限制這些活動。

盒裝

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

禁用。

成人監(jiān)護下使用。

咨詢醫(yī)師或藥師。

(1)大劑量的NSAID包括水楊酸鹽：同時使用一種以上的NSAID可能通過協(xié)同作用而增加胃腸道潰瘍及出血的可能性。
(2)口服抗凝劑,氨芐噻：系統(tǒng)地使用肝素,溶栓劑,可增加出血的可能.如果上述合并用藥不可避免,必須密切監(jiān)視抗凝劑的作用。
(3)鋰：據(jù)報導NSAID可增加鋰的血漿濃度,故建議在開始使用,調(diào)節(jié)和停用美洛昔康片時監(jiān)控血漿鋰水平。
(4)氨甲喋呤：與其他NSAID相似,美洛昔康片會增加氨甲喋呤的血液毒性,在這種情況下,建議嚴格監(jiān)控血細胞數(shù)。
(5)避孕：據(jù)報導,NSAID會降低宮內(nèi)避孕器的效能。
(6)利尿劑：用NSAID時,可能使因利尿脫水患者發(fā)生急性腎功能不全,故使用美洛昔康片和利尿劑的病人應(yīng)補充足夠的水,在治療開始前還應(yīng)監(jiān)控腎功能。
(7)抗高血壓藥(例如：β受體阻斷劑,ACE抑制劑,血管舒張藥,利尿劑)：有報導在應(yīng)用NSAID治療期間,通過抑制致血管舒張作用的前列腺素使得抗高上壓藥作用降低.
(8)在胃腸中消膽胺與美洛昔康片結(jié)合可加快美洛昔康的排除。

因為沒有已知的解，所以在過劑量情況時應(yīng)采取胃排空及支持療法，有臨床試驗表明消膽胺可促進美洛昔康片的排泄。

藥理作用：本品為非甾體抗炎藥。在動物模型上具有鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其機理可能與抑制前列腺素的合成有關(guān)。
毒理研究：
致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的0.4倍）連續(xù)經(jīng)口給藥104周及小鼠本品8mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.2倍）連續(xù)經(jīng)口給藥99周均未見本品有致癌作用。
遺傳毒性：本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品經(jīng)口給藥劑量分別達9mg/kg/日和5mg/kg/日（按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的4.9倍和2.5倍）時，對雌性和雄性大鼠的生育力無明顯影響。但雌性大鼠在交配前2周及胚胎發(fā)育初期經(jīng)口給予本品劑量≥1mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的0.5倍）時死胎率升高。家兔在整個器官形成期經(jīng)口給予本品60mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的64.5倍）可導致心臟間隔缺損（此為很少見的現(xiàn)象）的發(fā)生率升高，劑量≥5mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的5.4倍）時死胎率升高。本品在大鼠器官形成期經(jīng)口給予劑量達4mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.2倍）時未見致畸性，但劑量≥1mg/kg/日時死亡率升高。本品可通過胎盤屏障。目前尚無本品充分和嚴格的在孕婦患者進行的臨床研究來證實以上生殖毒性，但從動物的結(jié)果來看，妊娠期間不應(yīng)服用本品，除非其潛在的利益大于對胎兒的潛在危險性時。
大鼠在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給予本品≥0.125mg/kg/日（按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的0.07倍）時可導致出生指數(shù)、活產(chǎn)率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未進行可評價本品對動脈導管關(guān)閉影響的臨床研究，應(yīng)避免在懷孕的第6－9個月使用本品。
本品大鼠經(jīng)口給藥劑量≥1mg/kg/日（按體表面積折算相當于成人臨床推薦劑量的0.5倍）時死胎率增加、分娩延遲和娩出時間延長；大鼠在器官形成期經(jīng)口給藥4mg/kg/日（按體表面積折算相當于人臨床推薦劑量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期經(jīng)口給藥≥0.125mg/kg/日（同前所述），均可導致仔鼠存活率降低。
目前尚未進行本品在人乳中分泌情況的研究，但本品在大鼠乳汁中的濃度高于其血漿濃度。鑒于本品對哺乳期嬰兒潛在地嚴重不良反應(yīng)，在考慮本品對母親的重要性后，應(yīng)決定是否停止哺乳或停止用藥。

美洛昔康能很好地穿透進入滑液,濃度接近在血漿中的一半.。美洛昔康代謝非常徹底，從糞便中排泄的保持原形的少于每日劑量的5%；只有痕量的未改變的原化合物從尿中排出，其主要的代謝途徑是氧化該物質(zhì)的噻唑基部分的甲基,之后此代謝產(chǎn)物從尿或糞便中排泄掉,約一半是從尿中排出,其余的從糞便中排出。

遮光,密閉保存。

《中國藥典》2010年版第一增補本

1.直腸用藥類風濕性關(guān)節(jié)炎，強直性脊柱炎:每天15mg(一枚栓，15mg/枚)。(其它用法參見“特殊人群”)。根據(jù)治療后反應(yīng)，劑量可減至7.5mg/天(一枚栓，7.5mg/枚)。每日劑量不得超過15mg/天。直腸用法應(yīng)盡可能短期使用，因為直腸給藥吸收后，除可能產(chǎn)生口服給藥的副作用外，亦可能產(chǎn)生局部毒性作用。
2.特殊人群
(1)老年患者和發(fā)生不良反應(yīng)危險性增加的患者:對老年患者，類風濕性關(guān)節(jié)炎和強直性脊柱炎長期治療的推薦劑量為7.5mg/天。發(fā)生不良反應(yīng)危險性增加的患者的起始劑量為7.5mg/天。
(2)腎功能不全的患者:嚴重腎衰竭需透析的患者，劑量不應(yīng)超過7.5mg/天。輕度和中度腎功能不全患者無需調(diào)整劑量(如患者肌酐清除率大于25ml/分鐘)。(嚴重腎衰竭無需透析的患者，參見禁忌)。
(3)肝功能不全患者:輕度和中度肝功能不全患者無需調(diào)整劑量(嚴重肝功能不全的患者，參見禁忌)。
(4)兒童:本品不得用于15歲以下兒童。美洛昔康存有其它劑型，可能適用。