甲磺酸帕珠沙星注射液

正鑫

敏感細(xì)菌感染,慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染,慢性支氣管炎,彌漫性支氣管炎,支氣管擴(kuò)張,肺氣腫,肺間質(zhì)纖維化,燒傷創(chuàng)面感

本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
(1)慢性呼吸道疾病繼發(fā)性感染，如慢性支氣管炎﹑彌漫性支氣管炎﹑支氣管擴(kuò)張﹑肺氣腫﹑肺間質(zhì)纖維化﹑支氣管哮喘﹑陳舊性肺結(jié)核等;肺炎﹑肺膿腫。
(2)腎盂腎炎﹑復(fù)雜性膀胱炎﹑前列腺炎。
(3)燒傷創(chuàng)面感染，外科傷口感染。
(4)膽囊炎﹑膽管炎﹑肝膿腫。
(5)腹腔內(nèi)膿腫﹑腹膜炎。
(6)生殖器官感染，如子宮附件炎﹑子宮內(nèi)膜炎，盆腔炎。

1.本品主要臨床不良反應(yīng)為腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐，實驗室檢查可見ALT、AST、ALP、r-GTP升高，嗜酸性粒細(xì)胞增加。
2.臨床不良反應(yīng)：
(1)急性腎功能衰竭：可能會引起急性腎功能衰竭。
(2)肝功能異常、黃疸。
(3)偽膜性腸炎：可發(fā)生伴有血便的嚴(yán)重的腸炎，如果出現(xiàn)腹痛或頻繁的腹瀉，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)的防治措施處理。
(4)粒細(xì)胞減少，血小板減少癥。
(5)橫紋肌溶解：如果出現(xiàn)肌痛、虛弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌球素升高，應(yīng)立即停藥。橫紋肌溶解也導(dǎo)致急性腎功能衰竭。
(6)痙攣。
(7)休克、過敏反應(yīng)，若出現(xiàn)呼吸困難、水腫、紅斑等任何異常，應(yīng)停止給藥，并采取適當(dāng)處理措施。
(8)表皮脫落壞死(Lyell綜合癥)，眼、粘膜、皮膚綜合癥(StevensJohnson綜合征)。
(9)間質(zhì)性肺炎：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光片異常的肺炎發(fā)生。
(10)低血糖：嚴(yán)重低血糖，易發(fā)生于老年病人、腎功能衰竭病人，應(yīng)仔細(xì)觀察。
(11)跟腱炎、肌腱斷裂。給藥期間應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
3.同類藥物的不良反應(yīng)：PIE綜合癥：伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細(xì)胞增多的PIE綜合癥，見于臨床應(yīng)用的其他新喹諾酮類藥物報道，如出現(xiàn)上述不良反應(yīng)立即停藥，并采取相應(yīng)的處理措施。
4.其它不良反應(yīng)：如觀察到下列不良反應(yīng)應(yīng)采取適當(dāng)處理措施：
(1)過敏反應(yīng)：皮疹、發(fā)熱(發(fā)生率0.1～5%)，蕁麻疹、瘙癢、面部皮膚潮紅(發(fā)生率0.1%)。
(2)腎臟損害：BUN升高、蛋白尿、膽紅素尿、管型尿、尿潛血(發(fā)生率0.1～5%)，血肌酐升高(發(fā)生率0.1%)。
(3)肝臟損害：ALT(GPT)升高(發(fā)生率≥5%)，AST(GOT)、ALT、r-GTP、LAP、LDH和膽紅素升高(發(fā)生率0.15～5%)。
(4)血液:嗜酸性粒細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、血小板減少癥、貧血(發(fā)生率0.1～5%)。
(5)消化道反應(yīng)：腹瀉或軟便、惡心、嘔吐(發(fā)生率0.1～5%)，上腹不適、腹脹、黑便(發(fā)生率0.1%)。
(6)精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭暈(發(fā)生率0.1～5%)，短暫性意識障礙、短暫性精神障礙、精神異常(發(fā)生率0.1%)。
(7)其他：靜脈炎(發(fā)生率≥5%)，CK(CPK)升高、電解質(zhì)紊亂(發(fā)生率0.1～5%)，口干、舌炎(發(fā)生率0.1%)。

對帕珠沙星及喹諾酮類藥物有過敏史的患者禁用。

1.有支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏性疾病家族史的患者慎用。
2.腎功能不全患者：嚴(yán)重腎功能不全患者血藥濃度持續(xù)較高;因本品中的氯化鈉可解離出鈉離子，可導(dǎo)致高血鈉癥。
3.心臟或循環(huán)系統(tǒng)功能異常者慎用。本品中含有氯化鈉，易導(dǎo)致水鈉潴留，從而使水腫癥狀加重。
4.有抽搐或癲癇等中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的患者慎用。
5.6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏患者慎用。
6.本品可導(dǎo)致休克，所以應(yīng)用本品前要詳察有無過敏休克病史，以便在治療期前準(zhǔn)備必要的搶救藥品和急救監(jiān)護(hù)措施，以防止休克的發(fā)生。使用時如果出現(xiàn)過敏性休克，除急救外，尚需密切觀察患者的神智、血壓，保證患者的安全。

5ml:0.3g

處方藥

非醫(yī)保

否

24個月

1.妊娠及有可能懷孕的婦女禁用。
2.因藥物可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥的安全性尚未確立，建議兒童禁用本品。

老年患者用藥監(jiān)測血藥濃度、尿排泄量時，Cmax、AUC升高，尿中回收率下降，因此老年患者應(yīng)用本品時應(yīng)注意劑量。

1.本品可抑制茶堿在肝臟的代謝，使茶堿的血藥濃度升高，可能發(fā)生茶堿中毒癥狀，如胃腸道反應(yīng)、頭痛、心律不齊、痙攣等，所以病人需密切觀察，兩藥合用時密切觀察茶堿的血藥濃度。
2.本品與乙酸類、二乙酮酸類，非消炎鎮(zhèn)痛劑合用時可能發(fā)生亂攣，所以應(yīng)密切觀察，如出現(xiàn)癥狀應(yīng)立即停藥并采取解痙攣治療，當(dāng)出現(xiàn)痙攣時，應(yīng)終止兩藥的合用。保持呼吸通暢，并使用痙攣的藥物進(jìn)行治療。
3.本品與華法令合用時，可增強(qiáng)華法令的作用，從而延長凝血時間，所以用藥時應(yīng)密切觀察并做凝血時間試驗。
4.本品與丙磺酸合用時，血清半衰期延長，AUC增加，但血藥峰濃度無明顯變化。

不宜使用高于推薦劑量的治療，如發(fā)生急性過量，應(yīng)嚴(yán)密觀察并給予對癥和支持治療。

重復(fù)給藥毒性：大鼠靜脈注射本品4、13、39和130mg/kg/天，連續(xù)3個月后，130mg/kg組大鼠A/G（白蛋白/球蛋白）比值升高，少數(shù)大鼠可見關(guān)節(jié)軟骨空洞形成，但猴靜脈注射本品26、52及104mg/kg/天，連續(xù)13周后，未出現(xiàn)藥物引起的異常反應(yīng)。

1.健康志愿者單劑量靜脈滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg，靜滴持續(xù)時間為30分鐘，Cmax分別為8.99mg/L與11.0mg/L；AUC0-∞分別為13.3mg·h/L及21.7mg·h/L；t1/2β分別為1.65小時及1.88小時；Tmax均為0.5小時。
2.給藥后本藥可迅速分布至組織和體液中，靜脈滴注本藥500mg后，在痰液、肺組織、膽囊組織、燒傷皮膚組織及女性生殖器官組織的濃度分別為2.49～6.24、7.95、9.85～35.5、4.54、5.00～13.9ug/g，在膽汗、胸水、腹水、膿液、盆腔液及腦脊液中的濃度分別為5.47～29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。
3.50～500mg單次靜脈滴注30分鐘，24小時內(nèi)尿排泄率為90%，一次300mg一日二次給藥，或一次500mg一日二次給藥的尿排泄率與單次給藥基本一致。
4.藥物經(jīng)代謝后，膽汁和尿中的代謝物以葡萄糖醛酸化合物為主，其它代謝物濃度較低，腎功能障礙時，t1/2β顯著延長，AUC顯著升高，尿中排泄率顯著下降。

遮光，密封保存。

1.靜脈滴注，一次0.3g，一日二次，靜脈滴注時間為30～60分鐘，療程為7～14天?？筛鶕?jù)患者的年齡和病情酌情調(diào)整劑量。
2.給藥注意事項:
(1)應(yīng)用本品前應(yīng)先做細(xì)菌學(xué)檢查。一般來說，為防止細(xì)菌出現(xiàn)耐藥，在感染的致病菌確定后，在保證病人治療的情況下，應(yīng)盡量減少給藥時間。
(2)給藥期間，不管有無必要繼續(xù)用藥，在開始給藥3天后應(yīng)判斷用藥的必要性，評估是否停用本藥或改用其它藥物。一般來說，本藥最常用治療療程為14天。
(3)嚴(yán)重腎功能不全者慎用或調(diào)整用藥劑量或用藥療程。參考如下:
1)腎清除率為44.7%，一次0.3g，一日兩次。
2)腎清除率為13.6%，一次0.3g，一日兩次。
4.透析患者，一次0.3g，3天一次。

注射劑