尼莫地平注射液

彌漫性食管痙攣,蛛網(wǎng)膜下隙出血,腦血管痙攣,急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善,腦血管痙攣

適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。

大量臨床實(shí)踐證明，蛛網(wǎng)膜下腔出血者應(yīng)用尼莫地平治療時(shí)約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。
最常見的不良反應(yīng)有：
（1）血壓下降，血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。
（2）肝炎。
（3）皮膚刺痛。
（4）胃腸道出血。
（5）血小板減少。
（6）偶見一過(guò)性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
此外，個(gè)別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高，血糖升高以及個(gè)別人的血小板數(shù)的升高。

尚不明確。

（1）腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。
（2）尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng)，肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。
（3）本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中，應(yīng)注意減少或暫時(shí)停用降血壓藥物，或減少本品的用藥劑量。
（4）可產(chǎn)生假性腸梗阻，表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時(shí)應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。
（5）避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
（6）稀釋本品時(shí)，切勿用力振搖，以免析晶，如遇有析出物時(shí)可加熱溶解后使用。
（7）使用時(shí)應(yīng)避光。

50ml、100ml玻璃瓶裝，1瓶/盒

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

（1）藥物可由乳汁分泌，哺乳婦女不宜應(yīng)用。

（2）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本品具有致畸性。

（1）與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
（2）當(dāng)尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者，尼莫地平血藥濃度可增加50%，這可能與西咪替丁抑制肝內(nèi)細(xì)胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關(guān)。

尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下，平滑肌的收縮依賴于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過(guò)有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，達(dá)到解除血管痙攣之目的。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明，尼莫地平對(duì)腦動(dòng)脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動(dòng)脈的作用強(qiáng)許多，并且由于它具有很高的親脂性特點(diǎn)，易透過(guò)血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時(shí)，腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。由此推論，臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣，然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌，擴(kuò)張腦血管，增加腦血流量，顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg，ADC為38.8±13.3μg/（hL），分布容積0.9±0.4L/kg，總清除率0.8±0.3L/（kgh），t1/2a7.3±3.5分鐘，t1/2β1.1±0.2小時(shí)。15名蛛網(wǎng)膜下腔出血（1~3級(jí)）病人靜滴本品48mg/日，共14天，平均血漿藥物濃度36~72μg/L，均未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況，蛋白結(jié)合率為96%~99%，藥物分布容積1.6~3.1L/kg，血漿中藥物濃度下降快，代謝產(chǎn)物幾無(wú)活性，通過(guò)膽囊排泄，80%于糞便，20%于尿液中排出體外。

避光，密閉保存。

《中國(guó)藥典》2005年版二部

體重估計(jì)低于70公斤或血壓不穩(wěn)定的病人，治療開始的2小時(shí)可按照每小時(shí)0.5毫克尼莫地平給藥（相當(dāng)于2.5毫升尼莫地平輸液/小時(shí)．每小時(shí)劑量約為7.5微克/公斤體重）。如果耐受性良好尤其血壓無(wú)明顯下降時(shí)，2小時(shí)后，劑量可增至1毫克尼莫地平（相當(dāng)于5毫升尼莫地平輸液/小時(shí)，每小時(shí)劑量約為15微克/公斤體重）。體重估計(jì)大于70公斤，劑量宜從每小時(shí)1毫克尼莫地平開始（相當(dāng)于5毫升尼莫地平輸液/小時(shí)，每小時(shí)劑量約為15微克/公斤體重）。2小時(shí)后如無(wú)不適可增至2毫克（相當(dāng)于10毫升尼莫地平輸液/小時(shí)，每小時(shí)劑量約為30微克/公斤體重）。對(duì)于發(fā)生不良反應(yīng)的患者，有必要降低劑量或停止治療。嚴(yán)重肝功能不良，尤其是肝硬化，由于代謝清除率的下降，導(dǎo)致尼莫地平的血藥濃度升高，藥物和不良反應(yīng)，尤其是血壓下降，就會(huì)更明顯。在這種情況下，根據(jù)血壓下降情況適當(dāng)?shù)販p量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。尼莫地平輸液經(jīng)中心靜脈插管用輸液泵連續(xù)靜脈輸注，并經(jīng)過(guò)三通閥與下列任何一種液體同時(shí)輸注：5%葡萄糖，0.9%氯化鈉，乳酸鈉林格氏液、含鎂乳酸鈉林格氏液、右旋糖酐40或6%羥乙基淀粉，以大致1：4（尼莫地平：聯(lián)合輸液）的比例同時(shí)輸注，也可與甘露醇、人血白蛋白或血液一起輸注。嚴(yán)禁將尼莫地平輸液加入其它輸液瓶或輸液袋中，嚴(yán)禁與其他藥物混合，、外科手術(shù)、血管造影術(shù)中應(yīng)連續(xù)給予尼地平輸液。輸注尼莫地平注射液的聚乙烯管、聯(lián)合輸液管和中心導(dǎo)管應(yīng)用三通閥連接。用藥療程：1．預(yù)防性用藥?kù)o脈治療應(yīng)在出血后4天內(nèi)開始．并在血管痙攣?zhàn)畲笪ｋU(xiǎn)期連續(xù)給藥，即直至蛛網(wǎng)膜下腔出血后的10～14天；如果在預(yù)防性應(yīng)用尼莫地平期間，經(jīng)外科手術(shù)去除出血原因，應(yīng)繼續(xù)用靜脈輸注本品治療，至少持續(xù)至術(shù)后第5天；靜脈輸注治療結(jié)束后，建議繼續(xù)口服尼莫地平片7天，每隔4小時(shí)服用一次（一次60mg，每天6次）。2．治療性用藥如果蛛網(wǎng)膜下腔出血后已經(jīng)出現(xiàn)血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)功能紊亂，治療應(yīng)盡早開始，并應(yīng)持續(xù)至少5天，最長(zhǎng)14天。其后建議口服尼莫地平片7天，每隔4小時(shí)服用一次（一次60mg，每天6次）。如果在使用尼莫地平輸液預(yù)防或治療期間．出血灶已經(jīng)外科手術(shù)治療，手術(shù)后繼續(xù)應(yīng)用本品輸液治療至少5天。不相容性：尼莫地平可被聚氯乙烯(PVC)吸收，所以在輸注尼莫地平時(shí)僅允許使用聚乙烯(PE)輸液管。尼莫地平有輕微的光敏感性．應(yīng)避免在太陽(yáng)光直射下使用。如果輸液過(guò)程不可避免暴露于太陽(yáng)光下，應(yīng)采用黑色、棕色、或紅色的玻璃注射器及輸液管．或用不透光材料將輸液泵和輸液管包裹或遵醫(yī)囑。但如果在散射性日光或人工光源下，使用本品10小時(shí)內(nèi)不必采取特殊的保護(hù)措施。

本品為幾乎無(wú)色的澄明液體。