頭孢丙烯分散片

臣康安

化膿性鏈球菌性咽炎,扁桃體炎,中耳炎,急性鼻竇炎,急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌性感染,慢性支氣管炎急性細(xì)菌性發(fā)作,非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染

用于敏感菌所致的下列輕、中度感染：
1.上呼吸道感染
(1)化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎。
注：通常治療和預(yù)防鏈球菌感染（包括預(yù)防風(fēng)濕熱）應(yīng)選擇肌內(nèi)注射青霉素。雖然頭孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化膿性鏈球菌，但目前尚無可供借鑒的頭孢丙烯預(yù)防繼發(fā)性風(fēng)濕熱的資料。
(2)肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）性中耳炎和急性鼻竇炎。
2.下呼吸道感染
由肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）和卡他莫拉菌（包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株）引起的急性支氣管炎繼發(fā)細(xì)菌感染和慢性支氣管炎急性發(fā)作。
3.皮膚和皮膚軟組織感染
金黃色葡萄球菌（包括產(chǎn)青霉素酶菌株）和化膿性鏈球菌引起的非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染，但膿腫通常需行外科引流排膿。
適當(dāng)時(shí)應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗(yàn)以確定病原菌對頭孢丙烯的敏感性。

1.頭孢丙烯的不良反應(yīng)與其他口服頭孢菌素相似，主要為胃腸道反應(yīng)，包括腹瀉，惡心，嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過敏反應(yīng)，常見為皮疹，蕁麻疹。兒童發(fā)生過敏反應(yīng)較成人多見，多在開始治療名幾天內(nèi)出現(xiàn)，停藥后幾天內(nèi)消失。其他不良反應(yīng)較少，包括：
(1)肝膽系統(tǒng)：AST（谷草轉(zhuǎn)氨酶）和ALT（谷丙轉(zhuǎn)氨酶）升高。偶見堿性磷酸酶和膽紅素升高。膽汁瘀性性黃疸罕見。
(2)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、多動(dòng)、頭痛、精神緊張、失眠。偶見嗜睡。所有這些反應(yīng)均呈可逆性。
(3)血液系統(tǒng)：白細(xì)胞減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多。
(4)腎臟：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。
(5)其他：尿布皮炎樣皮疹和二重感染，生殖器瘙癢和炎。
下述不良事件，無論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關(guān)系，在上市后監(jiān)測中均少見。包括過敏，血管神經(jīng)性水腫，結(jié)腸炎（包括偽膜性結(jié)腸炎），多形性紅斑，發(fā)熱，血清病樣反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合征和血小板減少癥。
2.頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)
除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應(yīng)外，頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應(yīng)和引起實(shí)驗(yàn)室檢查異常：
再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，腎功能不全，中毒性表皮壞死，中毒性腎病，凝血酶原時(shí)間延長，Coomb試驗(yàn)陽性，LDH增高，全血細(xì)胞減少，中性粒細(xì)胞減少，粒細(xì)胞缺乏癥。
有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關(guān)，特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時(shí)（見用法用量）。如與藥轉(zhuǎn)治療有關(guān)的癲癇發(fā)作，應(yīng)停用藥物，并根據(jù)臨床表現(xiàn)進(jìn)行抗驚厥治療。

禁用于對頭孢菌素類過敏患者。

1.使用本品治療前，應(yīng)仔細(xì)詢問病人是否有頭孢丙烯和其他頭孢菌素類藥物。青霉素類及其他藥物的過敏史。有青霉素過敏史患者服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。凡以往有青霉素類藥物所致過敏性休克史或其他嚴(yán)重過敏反應(yīng)者不宜使用本品。如發(fā)生過敏反應(yīng)，應(yīng)停止用藥。嚴(yán)重過敏反應(yīng)需使用腎上腺素并采取其他緊急措施，包括給氧、靜脈輸液，靜注抗組胺藥、皮質(zhì)激素、升壓藥及人工呼吸。
2.幾乎所有抗菌藥物包括頭孢丙烯長期使用可引起非敏感性微生物的過度生長，改變腸道正常菌群，誘發(fā)二重感染，尤其是偽膜性腸炎。因此應(yīng)仔細(xì)觀察用藥病人服藥后的反應(yīng)，特別注意對繼發(fā)腹瀉患者的診斷。如在治療期間發(fā)生二重感染，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)拇胧?。對偽膜性腸炎患者，輕度病例僅需停用藥物，而中至重度病例，根據(jù)臨床癥狀采取調(diào)節(jié)水和電解質(zhì)平衡，補(bǔ)充蛋白，和用對耐藥菌有效的抗菌藥物治療。
3.確診或疑有腎功能損傷的病人（見用法用量）在用本品治療前和治療時(shí)，應(yīng)嚴(yán)密觀察臨床癥狀并進(jìn)行適當(dāng)?shù)膶?shí)驗(yàn)室檢查。在這些病人中，常規(guī)劑量時(shí)血藥濃度較高或/和排泄減慢，故應(yīng)減少本品的每日用量。同時(shí)服用強(qiáng)利尿劑治療曲病人使用頭孢菌素應(yīng)謹(jǐn)慎，因?yàn)檫@些藥物可能會(huì)對腎功能產(chǎn)生有害影響。
4.患有胃腸道疾病，尤其是腸炎病人應(yīng)慎用頭孢丙烯。

0.25g*10片

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國產(chǎn)

尚不明確。

尚無6個(gè)月以下小兒患者使用本品的安全性和的資料。然而，已有有關(guān)其他頭孢菌素類藥物在新生兒體內(nèi)蓄積(由于此年齡段小兒的藥物半衰期延長)的報(bào)道。

健康老年志愿者(大于65歲)給予1g頭孢丙烯，與20-40成人相比，AUC升高35％～60％，腎清除率下降40%。臨床研究顯示，當(dāng)老年人接受和成人同樣劑量時(shí)，安全有效性是可以接受的，且和非老年患者相當(dāng)。

已有氨基糖苷類抗生素和頭孢菌素合用引起腎毒性的報(bào)道，與丙磺舒合用使頭孢丙烯的AUC增加一倍。

成年、斷奶或新生大鼠以及成年小鼠單次口服總刺量達(dá)5000mg/kg未引起死亡或毒性癥狀，猴單次口服劑量達(dá)3000mg/kg引起腹瀉和味覺喪失，但未見死亡。頭孢丙烯主要經(jīng)腎臟清除，對嚴(yán)重過量，尤其是腎功能損傷患者，血液透析有助于頭孢丙烯清除。

頭孢菌素類抗生素可引起尿糖還原試驗(yàn)[Benedict或Feling氏試刺或銅片狀試劑(Clinitest片)]假陽性反應(yīng)，但尿糖酶學(xué)試驗(yàn)（如Tes-Tape尿糖試紙）不產(chǎn)生假陽性。此類藥物可引起假陰性血糖反應(yīng)，血液中頭孢丙烯不干擾用堿性鹽法對血或尿中肌酐量的測定。

1.國內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)證明空腹口服該藥片劑和混懸劑具生物等效。
2.文獻(xiàn)報(bào)道，受試者空腹口服頭孢丙烯，約95%給藥量可被吸收。在健康者的平均血漿半衰期為1.3小時(shí)，穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23L/kg?？偳宄屎湍I清除率分別為3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。
3.受試者空腹口服-頭孢丙烯250mg、500mg或1g，平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3mg/L，服藥后1.5小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰濃度，尿回收率約為服藥量的60%。
4.口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為700mg/L、1000mgL和2900mg/L。
5.片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度，但達(dá)峰時(shí)間可延長0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約為36%，當(dāng)血藥濃度在2-20mg/L范圍內(nèi)時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率與血藥濃度變化無關(guān)。
6.腎功能正常者口服頭孢丙煒劑量達(dá)1000mg，每8小時(shí)一次，連續(xù)10天，未見有藥物血漿蓄積現(xiàn)象。
7.腎功能減退病人，根據(jù)其腎功能損害程度不同，頭孢丙烯血漿半衰期可延長至5.2小時(shí)；腎功能完全喪失患者，頭孢丙烯的血漿半袁期可達(dá)5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見注意事項(xiàng)與用法用量)。
8.頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右，但這種改變并不意味著肝功能損傷患者需調(diào)整劑量。老年人(≥65歲)平均AUC相對于年輕成人約增高35%-60%，女性AUC較男性AUC高15%-20%。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說明有調(diào)整劑量的必要。
9.哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測得少量藥物(＜服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25-3.3mg/L。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。
10.尚無有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。

遮光，密封，在陰涼（不超過20℃）干燥處保存。

YBH37852005

口服。成人(13歲和以上)上呼吸道感染，每次0.5g(2片)，每天1次；下呼吸道感染，每次0.5g（2片），每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，每天0.5g（2片），分1次或2次；嚴(yán)重病例每次0.5g（2片），每天2次。2至12歲兒童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg體重，每天2次；皮膚或皮膚軟組織感染，每次20mg/kg體重，每天1次。6個(gè)月嬰兒至12歲兒童中耳炎，每次15mg/kg體重，每天2次；急性鼻竇炎，一般每次7.5mg/kg體重，每天2次；嚴(yán)重病例，每次15mg/kg體重，每天2次。療程一般7-14日，但β-溶血性鏈球菌所致急性扁桃體炎、咽炎的療程至少10日。

本品為類白色或。