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  • 藥品詳情

鹽酸貝那普利片

來源:北京諾華制藥有限公司 日期:2018-12-13 09:10:38

  • 批準文號:國藥準字H20030514
  • 英文名稱:Benazepril Hydrochloride Tablets
  • 商品名:洛汀新
  • 產(chǎn)品類別:化學藥品
  • 所在地區(qū):北京
  • 劑型:片劑
  • 規(guī)格:10mg
  • 生產(chǎn)地址:北京市昌平區(qū)永安路31號
  • 批準日期:2015-04-08
  • 藥品本位碼:86900100000149
品牌

洛丁新

相關疾病

高血壓,充血性心力衰竭

適應癥

本品適用于各期高血壓。充血性心力衰竭。作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級II-IV)的輔助治療。

不良反應

1.本品的耐受性良好。以下列出的是與貝那普利以及其它ACE抑制劑相關的不良反應:
兒童用藥的不良反應與成年人相似。沒有關于兒童長期給藥和其對生長﹑青春期發(fā)育和一般發(fā)育的影響的資料。
2.貝那普利上市后報告的不良反應如下:小腸血管性水腫,過敏樣反應,高鉀血癥,粒細胞缺乏癥,嗜中性粒細胞減少(參見【注意事項】)。
3.實驗室檢查:
與其它ACE抑制劑類似,單用本品治療,某些原發(fā)性高血壓患者(<0.1%)血中尿素氮和血清肌酐會輕度升高,停藥后可恢復。與利尿劑合用時或在腎動脈狹窄的患者中,上述指標升高的可能性增加(見【注意事項】)。

禁忌

1.已知對貝那普利﹑相關化合物或本品的任何輔料過敏者。
2.有血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑引起血管性水腫病史者。
3.孕婦(參見【孕婦與哺乳期婦女用藥】)。

注意事項

1.過敏樣反應和相關反應
因為ACE抑制劑可以影響到類二十烷酸和(包括了內(nèi)生的緩激肽)的代謝反應,所以服用了ACE抑制劑(其中包括了洛汀新)的病人可能會感到一些不良的反應,其中的部分可能相當嚴重。
(1)血管性水腫
使用ACE抑制劑(包括洛汀新)已經(jīng)報告發(fā)現(xiàn)過面部、唇部、舌頭、聲門和喉頭的水腫。如出現(xiàn)該癥狀,要立即停服本品,并謹慎地監(jiān)護病人,直到腫脹消失。如果只是發(fā)生了面部和唇部的水腫,這種癥狀不經(jīng)過抗組胺或不治療均可消失。伴喉部水腫和休克的血管水腫可能致命。發(fā)生舌、聲門或喉部水腫需要立刻給予適當?shù)闹委煟缙ど?:1000(0.3-0.5mL)腎上腺素溶液或其它方法以確保病人呼吸道暢通。
在使用ACE抑制劑治療過程中,源自非洲的黑色人種相比其他人種的病人更加容易發(fā)生水腫的不良反應。
(2)脫敏治療中的過敏樣反應
兩名服用ACE抑制劑同時接受針對膜翅目昆蟲毒素的脫敏治療的病人發(fā)生了致命的過敏樣反應。在同樣情況的另外一些病人中,及時中斷ACE抑制劑的使用可以避免發(fā)生上述的反應,但是繼續(xù)用藥后反應重現(xiàn)。
(3)透析中的過敏樣反應
使用高通透性膜透析的患者,在服用ACE抑制劑時有過敏樣反應的報道。此外,對于通過葡聚糖酯吸附進行低密度脂蛋白分離術治療的病人,同樣也有過敏樣反應的報告。
(4)癥狀性低血壓
和其它ACE抑制劑一樣,罕見發(fā)生癥狀性的低血壓。但是因為接受大量利尿劑.對飲食中鈉攝入進行控制、接受透析治療、發(fā)生腹瀉或者嘔吐而導致嚴重缺鈉的或血容量不足時,接受ACE抑制劑治療可能產(chǎn)生低血壓。開始用本品治療前數(shù)天停用利尿劑或采取其它措施補充體液,可減少低血壓的危險。
如果確實發(fā)生低血壓,病人應采取臥位,必要時靜注生理鹽水。一過性低血壓反應不是進一步治療的禁忌證,經(jīng)擴容血壓回升后,一般認為可繼續(xù)治療。
對于患有嚴重的充血性心衰的病人.ACE抑制劑的治療可能會導致血壓過低,并有可能會引發(fā)尿少和/或進行性氮質(zhì)血癥,以及(較罕見)急性腎功能衰竭。對于這一類病人,在開始用藥時應密切進行監(jiān)測。在治療開始的前兩周、以及增加貝那普利或利尿劑用量時應該特別對病人予以關注。
(5)粒細胞缺乏癥/中性粒細胞減少癥
另外一種ACE抑制劑卡托普利被發(fā)現(xiàn)可以導致粒細胞缺乏癥及骨髓抑制。且較多發(fā)生于腎功能不全者,特別是伴有膠原血管病(例如紅斑狼瘡或硬皮?。┑幕颊?。因為沒有足夠的試驗數(shù)據(jù),所以無法判斷貝那普利是否會同樣導致粒細胞缺乏癥。與用其它ACE抑制劑一樣,患有血管膠原疾病的病人(特別是如果該疾病和腎功能受損相關時)應定期檢查白細胞計數(shù)。
(6)肝炎和肝衰竭
有報道在接受ACE抑制劑治療的患者中,有極少數(shù)病例出現(xiàn)膽汁淤積性肝炎,個別病例發(fā)生肝衰竭(其中有些是致命的)。其機制尚不清楚。一旦出現(xiàn)黃疸或肝酶的明顯升高,應停用ACE抑制劑并對患者進行監(jiān)測。
2.慎用
(1)腎功能受損
在一些敏感病人中可能發(fā)生腎功能變化。對于患有CHF的病人,其腎功能可能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng),使用ACE抑制劑進行治療有可能會引發(fā)尿少和/或進行性氮質(zhì)血癥,以及急性腎功能衰竭(較罕見)。
在一次規(guī)模較小的針對患有一側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄的病人進行高血壓治療的研究中,發(fā)現(xiàn)服用洛汀新和血尿素氮以及血清肌酐值的升高有關,在中斷服用洛汀新或利尿劑治療后,上述的這些升高都可以得到恢復。因此,在對上述病人進行ACE抑制劑治療時,應該在治療的最初幾周內(nèi)對腎功能進行密切的監(jiān)測。有些先前沒有明顯患有腎血管疾病的高血壓患者會在服藥后發(fā)現(xiàn)其血尿素氮以及血清肌酐值有所升高(通常是輕微和暫時升高),特別是在合并使用洛汀新和利尿劑時。在先前就患有腎功能受損的患者中,更容易發(fā)生上述反應。在這種情況下,可能需要減少洛汀新劑量和/或中斷利尿劑的服用。對高血壓病人進行檢查時應始終是包括對其腎功能的評估(見【用法和用量】)。
(2)咳嗽
使用ACE抑制劑后,有報告發(fā)生持續(xù)性的咳嗽,可能由于內(nèi)生緩激肽的降解受抑制而引起的。在中斷治療后該癥狀總是可以得到緩解。對于由ACE抑制劑導致的咳嗽,必須考慮進行咳嗽的鑒別診斷。
(3)手術/
正在接受ACE抑制劑的患者,術前要通知師。使用可降低血壓的劑時應注意,由于代償性腎素釋放產(chǎn)生的血管緊張素Ⅰ在轉(zhuǎn)變成血管緊張素Ⅱ時可被ACE抑制劑阻斷,由此所致的血壓降低可通過擴容來糾正。
(4)高血鉀
ACE抑制劑治療期間,偶見血清鉀升高。在對高血壓治療的臨床試驗中,沒有因為高血鉀而中斷過使用洛汀新。造成高血鉀的危險因素包括腎功能不全、糖尿病和合并應用治療低血鉀的藥物(見【藥物相互作用】)。
在一次由患有進行性慢性腎病的患者參與的試驗中,有一些病人因為高血鉀的原因而中斷了用藥。因此,患有進行性慢性腎病的病人在服用洛汀新時,必須對血清鉀進行監(jiān)測。
(5)主動脈瓣狹窄,二尖瓣狹窄
和其它的血管舒張藥一樣的是.患主動脈瓣狹窄及二尖瓣狹窄的病人使用本藥品時都應特別小心。
3.對駕駛及操縱機器的影響
與其它降壓藥一樣,服用本品的患者在駕駛和操縱機器時要注意這些影響。

包裝

雙鋁包裝,10mg*14片/盒。

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠期婦女不宜應用本品(見【禁忌】).1.孕婦孕婦服用ACE抑制劑將有可能導致胎兒或新生兒致病或死亡.在全世界的資料文獻中已經(jīng)有幾十例這樣的報告.在妊娠期的孕中期和孕晚期使用ACE抑制劑有可能會導致胎兒和新生兒受損,包括低血壓、新生兒頭顱畸形、無尿癥、可逆或不可逆的腎功能受損、甚至是死亡.由此而引發(fā)的羊水過多也往往會導致嬰兒的肢體攣縮、臉部變形、以及肺部發(fā)育不良.此外,還有早產(chǎn)、胎兒宮內(nèi)生長遲緩以及動脈導管未閉方面的報告,但是尚不能確定這些癥狀是否和服用了ACE抑制劑有關.在孕早期使用ACE抑制劑和先天缺陷發(fā)生風險的增加相關.一旦確認懷孕,應該立刻停止使用ACE抑制劑,并且經(jīng)常性對胎兒的生長發(fā)育進行監(jiān)測.對于準備懷孕的女性,也應該避免使用ACE抑制劑(包括洛汀新?).對于生育年齡的女性,應該具體告知服用ACE抑制劑(包括洛汀新?)后可能帶來的潛在風險.只有在經(jīng)過對相關風險和受益的仔細考慮和討論以后,才能給藥.2.哺乳期婦女曾發(fā)現(xiàn)貝那普利和貝那普利拉可分泌至母乳,但最大濃度僅為血漿中的0.3%.能達到嬰兒體循環(huán)的貝那普利拉可忽略不計.盡管對母乳喂養(yǎng)的嬰兒不可能產(chǎn)生不良影響,但仍不主張哺乳期服用本品.

兒童用藥

尚無本品在兒童中的安全性和有效性研究資料。

老人用藥

老年患者使用本品與成年人一樣。

藥物相互作用

1.用利尿劑或體液不足者,用ACE抑制劑治療初期.偶有血壓過低。提前停用利尿劑2-3日,再開始本品治療,可減少低血壓的發(fā)生。(見【用法用量】和【注意事項】)。
2.用ACE抑制劑患者應避免與保鉀利尿劑(如螺內(nèi)酯、氨苯喋啶及阿米洛利等藥)合用,以及避免補鉀或補含鉀的電解質(zhì)溶液,因為這可能導致血清鉀顯著增加。若必須合用,則應密切監(jiān)測血鉀水平。
3.服用ACE抑制劑且同時接受鋰治療的病人中有報告稱血清鋰濃度上升和發(fā)現(xiàn)鋰中毒的癥狀。因此對于上述合并治療需謹慎對待,建議經(jīng)常性地檢測血清中的鋰濃度。如果同時使用了利尿劑,發(fā)生鋰中毒的風險可能會有所上升。
4.已經(jīng)發(fā)現(xiàn)在和消炎痛同時使用時.ACE抑制劑的抗高血壓會被降低。但是在一次對照的臨床試驗中,消炎痛并沒有影響到洛汀新的抗高血壓。
5.糖尿病病人接受胰島素或口服降糖藥治療同時服用ACE抑制劑(包括貝那普利)時,有罕見的發(fā)生低血糖的病例。因此需要警告這類病人可能發(fā)生的低血糖反應,并進行相應監(jiān)控。
6.接受注射用金制劑(金硫丁二鈉)治療同時接受ACE抑制劑治療的患者,有罕見的亞鹽樣反應(包括面紅,惡心、嘔吐及血壓過低)。

藥物過量

1.癥狀和體征:
雖未有本品過量的先例,但主要的癥狀可能是明顯的低血壓。
2.處理:
若服藥后不久,則應催吐,盡管其活性代謝物貝那普利拉只能少量透析,對于嚴重腎功能受損的病人,透析仍可作為正常消除的輔助方法。血壓顯著降低時,應靜注生理鹽水。

藥物毒理

1.藥理
(1)降壓:
本品在肝內(nèi)水解為苯那普利拉,成為一種競爭性的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素II,使血管阻力降低,醛固酮分泌減少,血漿腎素活性增高。苯那普利拉還抑制緩激肽的降解,也使血管阻力降低,產(chǎn)生降壓作用。
(2)減低心臟負荷:
本品擴張動脈與靜脈,降低周圍血管阻力或心臟后負荷,降低肺毛細血管嵌壓或心臟前負荷,也降低肺血管阻力,從而改善心排血量,使運動耐量和時間延長。
2.毒理
大鼠和小鼠持續(xù)口服苯那普利2年,劑量為每天150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品有致癌性。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的110倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的18倍和9倍)。不論在細菌試驗中,還是在體外培養(yǎng)的哺乳動物細胞試驗中均未發(fā)現(xiàn)本品有致突變性。雌、雄大鼠口服苯那普利,劑量為每天50~150mg/kg,未發(fā)現(xiàn)本品影響生殖能力。(該劑量按mg/kg計算,為人類最大用量的37~375倍;按mg/m2計算,為人類最大用量的6~60倍)。

藥代動力學

1.苯那普利口服吸收迅速,達峰時間為0.5~1小時,苯那普利拉為1~1.5小時??诜罩辽?7%,進食不影響吸收。
2.本品的蛋白結(jié)合率高達96.7%,苯那普利拉為95.3%。本品吸收后在肝內(nèi)水解生成苯那普利拉,其抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的作用比本品強。
3.本品的半衰期為0.6小時,苯那普利拉為10~11小時,2~3天后達穩(wěn)態(tài)。
4.本品主要經(jīng)腎清除,不到1%的苯那普利以原形排出,20%以苯那普利拉排出,另外則以苯那普利和苯那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的結(jié)合物排出;11%~12%從膽道排泄。
5.輕中度腎功能障礙(肌酐清除率>30ml/min)、肝硬化所致肝功能障礙及年齡不影響藥代動力學。
6.血液透析時,本品少量可被透析清除。

貯藏

陰涼干燥處保存。

執(zhí)行標準

WS1-(X-347)-2003Z

用法用量

1.高血壓:
未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg(1片),每天一次,若不佳,可加至每日20mg(2片)。必須根據(jù)血壓的反應來對使用劑量進行調(diào)整,通常應該每隔1至2周調(diào)整一次。
對某些患者,在給藥間隔末期,降壓作用可能減弱,此類病人,每日總的劑量應均分成兩次服用,或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg(4片),一次或均分為兩次服用。
若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意,可加用另一種降壓藥,如:噻嗪類利尿劑﹑鈣拮抗劑或β-阻滯劑(先從小劑量開始)。如果先前一直在使用利尿劑進行治療,則在洛汀新?治療開始之前應該暫停2至3天的利尿劑的治療,如果需要,可以在這之后繼續(xù)。如果無法停止利尿劑的治療,則洛汀新?最初的使用量應予以降低(5mg而不是10mg),這樣可以避免血壓過低(見【注意事項】)。肌酐清除率≥30ml/min患者服常用劑量即可。而<30ml/min患者,最初每日劑量為5mg(5mg,1片),必要時,劑量可加至10mg(1片)/日。若仍需進一步降低血壓,可加用利尿劑或另一種降壓藥。
2.充血性心力衰竭:
本品適用于充血性心力衰竭病人的輔助治療。推薦的初始劑量為2.5毫克(5mg,半片),一天一次。由于會出現(xiàn)首劑后血壓急劇下降的危險,當病人第一次服用本品時需嚴密監(jiān)視(見注意事項)。只要病人未出現(xiàn)癥狀性的低血壓及其它不可接受的副反應,如果心衰的癥狀未能有效緩解可在2-4周后將劑量調(diào)整為5mg(5mg,1片)一天一次。根據(jù)病人的改為改為臨床反應,可以在適當?shù)臅r間間隔內(nèi)將劑量調(diào)整為10mg(1片)一天一次甚至20mg(2片)一天一次。本品一天一次即有效。對有些病人若將一天的劑量分為二次服用,反應可能更好。對照臨床研究表明嚴重心衰病人(NYHA分級IV)較輕﹑中度心衰病人(NYHA分級II-III)需更小的劑量。
當心衰病人肌酐清除率小于30ml/min時,日劑量最高可增加至10mg(1片),但較低的初始劑量[如2.5mg(5mg,半片)]可能更理想。
3.進行性慢性腎功能不全(CRI):
對于同時患有/不患有高血壓的進行性慢性腎功能不全病人,建議的長期使用劑量為每天一次10mg(1片)。如果還需要其它的治療來進一步降低血壓,可以和其它的抗高血壓藥物合并使用。

性狀

本品為薄膜衣片,除去膜衣后顯白色。