鹽酸艾司洛爾注射液

心房顫動(dòng),心房撲動(dòng),竇性心動(dòng)過(guò)速,高血壓,心房撲動(dòng)

本品適用于:
1.用于心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)時(shí)控制心室率。
2.圍手術(shù)期高血壓。
3.竇性心動(dòng)過(guò)速。

1.大多數(shù)不良反應(yīng)為輕度﹑一過(guò)性.最重要的不良反應(yīng)是低血壓.有報(bào)道使用艾司洛爾單純控制心室率發(fā)生死亡.
2.發(fā)生率>1%的不良反應(yīng):注射時(shí)低血壓(63%)，停止用藥后持續(xù)低血壓(80%)，無(wú)癥狀性低血壓(25%)，癥狀性低血壓(出汗﹑眩暈)(12%)，出汗伴低血壓(10%)，注射部位反應(yīng)包括炎癥和不耐受(8%)，惡心(7%)，眩暈(3%)，嗜睡(2%).
3.發(fā)生率為1%的不良反應(yīng):外周缺血，神志不清，頭痛，易激惹，乏力，嘔吐.
4.發(fā)生率

1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史。
2.嚴(yán)重慢性阻塞性肺病。
3.竇性心動(dòng)過(guò)緩。
4.二至三度房室傳導(dǎo)阻滯。
5.難治性心功能不全。
6.心源性休克。
7.對(duì)本品過(guò)敏者。

1.高濃度給藥(>10mg/ml)會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈反應(yīng)，包括血栓性靜脈炎，20mg/ml的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng)，甚至壞死，故應(yīng)盡量經(jīng)大靜脈給藥。
2.本品酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎消除，半衰期(t1/2β)約3.7小時(shí)，腎病患者則約為正常的10倍，故腎衰患者使用本品需注意監(jiān)測(cè)。
3.糖尿病患者應(yīng)用時(shí)應(yīng)小心，因本品可掩蓋低血糖反應(yīng)。
4.支氣管哮喘患者應(yīng)慎用。
5.用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓﹑心率﹑心功能變化。
6.運(yùn)動(dòng)員慎用。

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

曾做過(guò)本品對(duì)大白鼠的致畸研究，給予3mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)20分鐘，未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的劑量對(duì)孕鼠產(chǎn)生毒性，并致死。對(duì)兔子的致畸研究發(fā)現(xiàn)，給予1mg/kg/min的劑量靜脈點(diǎn)滴，每天持續(xù)30分鐘，未發(fā)現(xiàn)對(duì)孕鼠﹑胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的劑量對(duì)孕兔產(chǎn)生毒性，并致胎兔死亡率增加。尚無(wú)合適的人類的有關(guān)此問(wèn)題的研究。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

本品在小兒應(yīng)用未經(jīng)充分研究.

本品在老年人應(yīng)用未經(jīng)充分研究。但老年人對(duì)降壓﹑降心率作用敏感，腎功能較差，應(yīng)用本品時(shí)需慎重。

1.與交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑合用，會(huì)有協(xié)同作用，應(yīng)防止發(fā)生低血壓﹑心動(dòng)過(guò)緩﹑暈厥。
2.與華法林合用，本品的血藥濃度似會(huì)升高，但臨床意義不大。
3.與地高辛合用時(shí)，地高辛血藥濃度可升高10%～20%。
4.與合用時(shí)，本品的穩(wěn)態(tài)血藥濃度會(huì)升高46%。
5.與琥珀膽堿合用可延長(zhǎng)琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用5～8分鐘。
6.本品會(huì)降低腎上腺素的藥效。
7.本品與異搏定合用于心功能不良患者會(huì)導(dǎo)致心臟停搏。

一次用量達(dá)12-50mg/kg即可致命.藥物過(guò)量時(shí)會(huì)出現(xiàn)心臟停搏、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、電機(jī)械分離、意識(shí)喪失.本品半衰期短，故首先應(yīng)立即停藥，觀察臨床效果.心動(dòng)過(guò)緩可給予阿托品靜推；哮喘可予b2受體激動(dòng)劑或茶堿類治療；心功能不全患者可予利尿劑及洋地黃類治療；休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、異丙腎上腺素、氨力農(nóng)等治療

1.藥理作用
鹽酸艾司洛爾注射液是一快速起效的作用時(shí)間短的選擇性的β1腎上腺素受體阻滯劑。其主要作用于心肌的β1腎上腺素受體，大劑量時(shí)對(duì)氣管和血管平滑肌的β2腎上腺素受體也有阻滯作用。在治療劑量無(wú)內(nèi)在擬交感作用或膜穩(wěn)定作用。它可降低正常人運(yùn)動(dòng)及靜息時(shí)的心率，對(duì)抗異丙腎上腺素引起的心率增快。其降血壓作用與β腎上腺素受體阻滯程度呈相關(guān)性。靜脈注射停止后10~20分鐘β腎上腺素受體阻滯作用即基本消失。
(1)電生理研究提示
鹽酸艾司洛爾注射液具有典型的β-腎上腺素受體阻滯劑作用：降低心率，降低竇房結(jié)自律性，延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間，延長(zhǎng)竇性心律及房性心律時(shí)的AH間期，延長(zhǎng)前向的文式傳導(dǎo)周期。放射性核素心血池造影提示：在0.2mg/kg/min的劑量下，本品可降低靜息態(tài)心率、收縮壓、心率血壓乘積、左右心室射血分?jǐn)?shù)和心臟指數(shù)，其效果與靜脈注射4mg普耐洛爾(心得安)相似。運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下，鹽酸艾司洛爾注射液與心得安相似，均可減慢心率，降低心率血壓乘積和心臟指數(shù)，但對(duì)收縮壓的降低作用更明顯。
(2)心血管造影提示：
在0.3mg/kg/min的劑量下，本品除引起上述作用，還可引起左室舒張末壓和肺動(dòng)脈楔壓的輕度升高，停藥30分鐘后血液動(dòng)力學(xué)參數(shù)即完全恢復(fù)。
2.致癌、致突變和生殖毒性
由于鹽酸艾司洛爾注射液的超短期使用方法，尚無(wú)其致癌、致突變和影響生殖的研究結(jié)果。

1.本品在體內(nèi)代謝迅速,主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用,使其酯鍵水解而代謝.其在人體的總清除率約20L/kg/hr,大于心輸出量,所以本品的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響.本品的分布半衰期(t1/2α)約2分鐘,消除半衰期(t1/2?)約9分鐘.經(jīng)適當(dāng)?shù)呢?fù)荷量,繼以0.05～0.3mg/kg/min的劑量靜點(diǎn),本品于5分鐘內(nèi)即可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度(如不用負(fù)荷量,則需30分鐘達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度).超過(guò)上述劑量,穩(wěn)態(tài)血藥水平呈線性增長(zhǎng),但清除與劑量無(wú)關(guān).本品半衰期短,通過(guò)持續(xù)靜脈點(diǎn)滴可維持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,改變靜脈點(diǎn)滴速度可很快改變血藥濃度
2.本品在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇,其酸性代謝產(chǎn)物在動(dòng)物體內(nèi)的活性僅為原形藥物的1/1500,所以在正常人體內(nèi)無(wú)β腎上腺素受體阻滯作用.在用藥后24小時(shí)內(nèi),約73～88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原形由尿排出.酸性代謝產(chǎn)物消除半衰期(t1/2?)約3.7小時(shí),腎病患者則約為正常的10倍.本品約55%與血漿蛋白結(jié)合,其酸性代謝產(chǎn)物10%血漿蛋白結(jié)合

遮光，密封保存

WS1-(X-272)-2003Z

1.控制心房顫動(dòng)﹑心房撲動(dòng)時(shí)心室率。成人先靜脈注射負(fù)荷量:0.5mg/kg/min，約1分鐘，隨后靜脈點(diǎn)滴維持量:自0.05mg/kg/min開始，4分鐘后若理想則繼續(xù)維持，若不佳可重復(fù)給予負(fù)荷量并將維持量以0.05mg/kg/min的幅度遞增。維持量最大可加至0.3mg/mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的劑量未顯示能帶來(lái)明顯的好處。
2.圍手術(shù)期高血壓或心動(dòng)過(guò)速。
(1)即刻控制劑量為:1mg/kg20秒內(nèi)靜注，繼續(xù)予0.15mg/kg/min靜點(diǎn)，最大維持量為0.3mg/kg/min。
(2)逐漸控制劑量同室上性心動(dòng)過(guò)速治療。
(3)治療高血壓的用量通常較治療心律失常用量大。