普瑞巴林膠囊

萊瑞克

帶狀皰疹,纖維肌痛綜合征,纖維肌痛綜合征,纖維肌痛綜合征,纖維肌痛綜合征,帶狀皰疹,帶狀皰疹,纖維肌痛綜合征,帶狀皰疹,纖維肌痛綜合征,纖維肌痛綜合征,帶狀皰疹

1、廣泛性焦慮障礙；
2、糖尿病性外周神經(jīng)??；
3、皰疹后神經(jīng)痛；
4、纖維肌痛綜合征；
5、癲癇的輔助治療。

主要為頭暈、嗜睡、共濟失調(diào)、意識模糊、乏力、思維異常、視物模糊、運動失調(diào)、口干、水腫、體重增加及\"思維異常\"(主要為集中精力困難/注意困難)。

對本品所含活性成份或任何輔料過敏者禁用。

本品可能引起外周水腫，心功能III或IV級的充血性心衰患者應(yīng)慎用。本品相關(guān)的頭暈及嗜睡可能影響駕駛或操作機械的能力。服用后可出現(xiàn)肌酸激酶升高，如疑似或確診為肌病或肌酸激酶顯著升高時，應(yīng)停用本品。本品可能引起軀體依賴性。孕婦慎用，哺乳婦女用藥期間應(yīng)停止哺乳?！?7歲的患者不宜使用。

75mg*10粒/盒

處方藥

非醫(yī)保

否

24個月

國產(chǎn)

妊娠婦女使用普瑞巴林的數(shù)據(jù)不足。動物研究顯示樂瑞卡具有生殖毒性。樂瑞卡對人類的可能風險目前未知。除非必要（孕婦服藥的益處明顯大于藥物對胎兒的潛在風險），否則妊娠期間不應(yīng)服用樂瑞卡。育齡婦女必須應(yīng)用有效的避孕措施。目前尚不清楚普瑞巴林是否經(jīng)母乳分泌；但是，樂瑞卡可經(jīng)大鼠的乳汁分泌。因此，不建議在應(yīng)用普瑞巴林治療期間哺乳。

由于該人群中安全性和的數(shù)據(jù)不充足，年齡小于12歲的兒童和青少年（12-17歲）不推薦使用樂瑞卡。

老年患者（年齡65歲以上）由于腎功能減退可能需要減量。

由于普瑞巴林主要以原型藥物的形式經(jīng)尿液排泄，可忽略樂瑞卡在人體內(nèi)的代謝（尿液中僅發(fā)現(xiàn)不到給藥劑量2%的藥物代謝產(chǎn)物）。離體研究顯示，普瑞巴林不抑制藥物代謝，也不與血漿蛋白結(jié)合，普瑞巴林幾乎不與其它藥物發(fā)生藥代動力學的相互作用。同樣，在動物研究中沒有觀察到普瑞巴林與苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、拉莫三嗪、加巴噴丁、勞拉、羥考酮或乙醇之間發(fā)生臨床相關(guān)藥代動力學的相互作用。人群藥代動力學分析顯示，口服抗糖尿病藥、利尿藥、胰島素、苯巴比妥、噻加賓及托吡酯對普瑞巴林的清除無顯著臨床影響。普瑞巴林與口服避孕藥炔諾酮和/或炔雌醇一起服用時，兩種物質(zhì)的穩(wěn)態(tài)藥代動力學均不受影響。普瑞巴林可能加強乙醇及勞拉的作用。在臨床對照研究中，當多劑口服普瑞巴林與羥考酮、勞拉或乙醇合用時，未對患者的呼吸造成有臨床意義的影響。上市后有普瑞巴林和中樞性抗抑郁藥合用引起呼吸衰竭及昏迷的報告。普瑞巴林可增強羥考酮所致的認知功能障礙和總體運動功能障礙。藥物相互作用的研究僅在成人中進行，而沒有特別在老年志愿者中進行。

人體急物過量的癥狀、體征及實驗室檢查發(fā)現(xiàn)：普瑞巴林過量使用的經(jīng)驗有限。臨床研發(fā)項目中，報告偶然藥物過量的最高劑量為8000mg，未產(chǎn)生明顯臨床后果。臨床研究中，一些患者過量服藥高達2400mg/日。高劑量組(≥900mg)患者的不良反應(yīng)類型與推薦劑量組沒有臨床差異。藥物過量的治療或處理：普瑞巴林過量沒有特異性解物。如果確認藥物過量，可試用洗胃或催吐法清除未吸收藥物，通常應(yīng)注意保持氣道通暢。一般支持治療包括監(jiān)測生命體征和觀察臨床狀況。雖然少數(shù)已知的本品過量病例未應(yīng)用血液透析，但可能要根據(jù)患者的臨床反應(yīng)。

普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確，但是轉(zhuǎn)基因小鼠和結(jié)構(gòu)相關(guān)化合物（例如加巴噴丁）的研究結(jié)果提示，在動物模型中的鎮(zhèn)痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結(jié)合有關(guān)。體外研究顯示，普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA，GABAB或苯二氮類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林的穩(wěn)態(tài)藥代動力學參數(shù)相似。吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時內(nèi)達血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24-48小時內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時。但是，普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量。線性/非線性：在推薦的每日給藥劑量范圍內(nèi)，普瑞巴林的藥代動力學呈線性。個體間普瑞巴林的藥代動力學變異性較?。?20%）。多次給藥的藥代動力學可根據(jù)單次給藥的數(shù)據(jù)推測。因此，無須常規(guī)監(jiān)測普瑞巴林的血漿濃度。

密封，在干燥處保存。

進口藥品注冊標準JX20080145

普瑞巴林適于餐前或者餐后口服。當確定停用普瑞巴林時，應(yīng)在一周內(nèi)緩慢將劑量減至最低。普瑞巴林添加治療成人部分性癲癇發(fā)作的有效劑量為150~600mg/天，分2～3次服用。普瑞巴林的和不良反應(yīng)與劑量相關(guān)。推薦起始劑量為150mg/天。根據(jù)患者對普瑞巴林的應(yīng)答和耐受性，日劑量可最大增至600mg。由于普瑞巴林主要經(jīng)腎臟排泄，因此腎功能不全的患者應(yīng)調(diào)整劑量。

萊瑞克為膠囊，內(nèi)容物為白色或類白色粉末。