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  • 藥品詳情

比卡魯胺膠囊

來源:山西振東制藥股份有限公司 日期:2018-12-11 13:24:52

  • 批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20060983
  • 英文名稱:Bicalutamide Capsules
  • 商品名:巖列舒
  • 產(chǎn)品類別:化學(xué)藥品
  • 所在地區(qū):山西長治
  • 劑型:膠囊劑
  • 規(guī)格:50mg
  • 生產(chǎn)地址:山西省長治縣光明南路振東科技園
  • 批準(zhǔn)日期:2015-08-31
  • 藥品本位碼:86902970000052
相關(guān)疾病

前列腺癌,前列腺癌

適應(yīng)癥

本品與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

不良反應(yīng)

1.本品一般來說有良好的耐受性,少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。
2.本品的藥理作用可以引起某些預(yù)期的反應(yīng),包括面色潮紅、搔癢、另外觸痛和男性女性化,它可隨睪丸切除術(shù)減輕。
3.本品也可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、乏力和皮膚干燥。
4.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化,這種改變常常是短暫的。無論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見注意事項(xiàng))。

禁忌

1.本品禁用于婦女和兒童。
2.本品不能用于對本品過敏的病人。
3.本品不可與特非那定,阿司咪唑或西沙比利聯(lián)合使用。

注意事項(xiàng)

1.本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會減慢,由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。
2.由于可能出現(xiàn)肝臟改變,應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內(nèi)出現(xiàn)。
3.嚴(yán)重的肝功能改變很少見于本品的治療(見不良反應(yīng))。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。
4.本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性,因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎(見禁忌和藥物相互作用)。
5.對對駕駛和操作機(jī)器能力的影響:本品不會影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但請注意,因偶爾可能會出現(xiàn)嗜睡,有過此類作用的病人應(yīng)予以注意。

包裝

50mg*30粒/盒

類型

處方藥

醫(yī)保

醫(yī)保乙類

外用藥

有效期

24個月

國家/地區(qū)

國產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女用藥

本品禁用于女性,更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。

兒童用藥

請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

老人用藥

請參見[用法用量]部分的詳細(xì)描述。

藥物相互作用

1.本品與LHRH類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。
2.體外試驗(yàn)顯示R-比卡魯胺是CYP3A4的抑制劑,對CYP2C9,2C19和2D6的活性有較小的抑制作用。
3.雖然在以安替比林為細(xì)胞色素P450(CYP)活性標(biāo)志物的臨床研究中未發(fā)現(xiàn)與本品之間潛在藥物相互作用的證據(jù),但在聯(lián)合使用本品28天后,平均咪達(dá)唑侖暴露水平(AUC)增加至80%。對于治療指數(shù)范圍小的藥物,該增加程度可具有相關(guān)性。因此,禁忌聯(lián)合使用特非那定,阿司咪唑或西沙比利,且當(dāng)本品與環(huán)孢菌素和鈣通道阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用時應(yīng)謹(jǐn)慎。尤其當(dāng)出現(xiàn)增加藥效或藥物不良反應(yīng)跡象時,可能需要減低這些藥物的劑量。對環(huán)孢菌素,推薦在本品治療開始或結(jié)束后密切監(jiān)測血漿濃度和臨床狀況。
4.當(dāng)本品與抑制藥物氧化的其他藥物,如西咪替丁和酮康唑同時使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。理論上,這樣可以引起本品血漿濃度增加,從而理論上增加藥物的副作用。
5.體外研究表明本品可以與雙香豆素類抗凝劑,如:華法令,競爭其蛋白結(jié)合點(diǎn)。因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人,如果開始服用本品,應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。

藥物過量

1.沒有人類過量的經(jīng)驗(yàn),沒有特效的解藥,應(yīng)該對癥治療。
2.透析可能沒有幫助,因?yàn)楸酒放c蛋白高度結(jié)合且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的,這包括生命體征的密切監(jiān)測。

藥物毒理

1.本品屬于非甾體類抗雄激素藥物,沒有其它激素的作用,它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。
2.本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。
3.本品是一種有效的抗雄激素藥物,并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動物靶器官變化與這些作用相關(guān),包括腫瘤誘發(fā)。在人體,酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。

藥代動力學(xué)

1.本品經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。在本品的每日用量下,(R)-異構(gòu)體因其半衰期長,在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。當(dāng)每日服用本品50mg時,(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。
2.(R)-異構(gòu)體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。本品與蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

貯藏

低于30℃保存。

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

國家食品藥品監(jiān)督管理局標(biāo)準(zhǔn)YBH1346206

用法用量

口服
1.成人成年男性包括老年人:一粒(50mg),一天一次,用本品治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。
2.兒童本品禁用于兒童
3.腎損害對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
4.肝損害;對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量,中重度肝損傷的病人可能發(fā)生藥物蓄積(見注意事項(xiàng))。

性狀

本品內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。