鹽酸納曲酮片

頭痛,頭痛

鹽酸納曲酮可阻斷外源性類物質的藥理作用，作為類依賴者脫毒后預防復吸的輔助藥物。

1.正常健康人首劑頓服鹽酸納曲酮75mg后，少數人有惡心嘔吐、胃腸不適、納差、乏力等癥狀，連續(xù)服用二、三天后癥狀逐漸消失。2.鹽酸納曲酮的每日用量達到300mg時可引起肝細胞損害。3.除肝損害外，不良反應發(fā)生率在10%以上的反應有：睡眠困難、焦慮、易激動、腹痛/痙攣、惡心和/或嘔吐、關節(jié)肌肉痛、頭痛。4.發(fā)生率在10%以下的不良反應有：食欲不振、腹瀉、便秘、口渴、頭暈。5.發(fā)生率在1%以下的不良反應有：呼吸系統(tǒng)：鼻充血、發(fā)癢、流鼻涕、咽痛、粘液過多、聲音嘶啞、咳嗽、呼吸短促。心血管系統(tǒng)：鼻出血、靜脈炎、浮腫、血壓升高、非特異性心電改變、心悸、心動過速。胃腸道：產氣過多、便血、腹瀉、潰瘍。肌肉骨骼：肩、下肢和膝關節(jié)疼痛、震顫。皮膚：油皮膚、搔癢、痤瘡、唇皰疹。泌尿生殖系統(tǒng)：排尿不適增多、降低。精神方面：抑郁、妄想狂、疲倦、不安、精神錯亂、幻覺、惡夢。6.第3、4、5項不良反應在不用鹽酸納曲酮的脫毒后病人稽延期中同樣存在。

有下列情況者禁用納曲酮：（1）應用類鎮(zhèn)痛藥者。（2）有癮的病人未經戒除者。（3）突然停用的病人。（4）納曲酮誘發(fā)失敗的病人。（5）尿檢類物質陽性者。（6）對納洛酮有過敏史者，尚不清楚本品是否與納洛酮或其他含有菲的類物質是否有交叉過敏性。（7）急性肝炎或肝功衰竭的個體。

1.本品有肝臟毒性，可引起轉氨酶升高。引起肝毒性的劑量只有臨床常用量的5倍，故對肝功能輕度障礙者也應當慎用。應用本品之前或應用后應定期檢查肝功，最好每月查1次。2.目前仍依賴一定劑量類藥物的依賴者，在服用鹽酸納曲酮后會導致意外促癮，出現嚴重的戒斷綜合癥。為避免發(fā)生戒斷癥狀或戒斷癥狀惡化，在應用鹽酸納曲酮之前病人至少應當有7～10天體內確無類物質。3.應告誡病人：（1）服用鹽酸納曲酮期間若試圖使用類藥物，則小劑量不會體驗欣快感，大劑量會出現嚴重中毒癥狀，直至昏迷或死亡。（2）服鹽酸納曲酮的病人在緊急情況下需要用鎮(zhèn)痛藥時不應用類鎮(zhèn)痛藥。4.應配合社會監(jiān)督網絡和家庭支持體系，使鹽酸納曲酮更好地發(fā)揮預防復吸的輔助作用。

5mg*100片/瓶

處方藥

非醫(yī)保

否

24個月

國產

本品屬于妊娠危險性C級的藥物。實驗證明，臨床用量140倍的劑量（約為100mg/kg），對家兔和大鼠可能有殺滅胚胎的作用，而且在大鼠能明顯增加假妊的比例，并降低雌鼠的受孕率。但在人尚無對生育影響的報告。關于本品是否能從人乳計中排出尚不得知。對產程是否有影響也是未知數。所以對孕婦和哺乳期婦女使用本品應當慎重。

本品可能干擾含有類藥物的治療作用，凡使用類鎮(zhèn)痛藥應避免與這類藥物同時使用。

目前尚無人用過量的經驗。只有1次研究說明，每日用納曲酮800mg，連用1周而未發(fā)現毒性。在小鼠、大鼠和豚鼠口服本品的LD50分別為：1.100±96mg/kg，（1.450±265）mg/kg和1.490±102mg/kg。小鼠、大鼠和犬急性致死的原因是陣攣性強直性驚厥和呼吸衰竭。因為缺乏治療納曲酮過量的經驗，故應做好對癥治療。

鹽酸納曲酮是受體拮抗劑，藥效學與納洛酮的作用相似，能明顯減弱或完全阻斷受體，對mu、delta、kappa三種受體均有阻斷作用，甚至反轉由靜脈注射類藥物所產生的作用。對已戒斷能解除對的身體依賴性，使其保持正常生活。本品口服有效，而且作用維持時間較長。本品不產生軀體或精神依賴性。對類依賴者，鹽酸納曲酮可催促產生戒斷綜合癥。

鹽酸納曲酮口服后主要消除途徑是大量被肝臟代謝，約占吸收量的95%變?yōu)閹追N代謝產物，其中主要的活性代謝產物是6-β-納曲醇（6-β-naltrexol），其藥理作用也是阻斷受體。一個次要的代謝物是2-羥基-3-甲氧基-6-β-納曲醇。鹽酸納曲酮及其代謝物主要經腎臟排出，原形由尿中排出的不到口服劑量的1%，由尿中排出的原形藥物和結合的6-β-納曲醇約為口服劑量的38%。從藥代動力學來看，本品及其代謝物能發(fā)生肝腸循環(huán)。給24名男性志愿者服用50mg鹽酸納曲酮后，鹽酸納曲酮及其主要代謝產物6-β-納曲醇的Cmax分別為8.6和99.3ng/ml。在50～200mg用量之間鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的Cmax和AUC呈比例的增加。Tmax約1小時。鹽酸納曲酮和6-β-納曲醇的消除t1/2分別為3.9和12.9小時。其平均消除t1/2和Tmax與用量無關。鹽酸納曲酮不在體內蓄積。由于t1/2長，6-β-納曲醇的血濃度在長期給藥時可增加40%。體內鹽酸納曲酮的總清除率為1.5L/分（相當肝血流）。其腎清除率為127ml/分，完全由腎小球濾過。6-β-納曲醇的腎清除率為283ml/分，推測有腎小管分泌機制。鹽酸納曲酮靜注后的分布容積為1350升。鹽酸納曲酮在治療劑量范圍內約有21%與血漿蛋白結合。

遮光、密閉保存。

國家藥品標準WS1-（X-264）-2004Z

1.準備期:（1）開始服藥前7～10天內未濫用過類藥物。（2）尿檢測應為陰性。如為陽性，則鹽酸納曲酮治療應延緩，直至尿陰性后再進行。（3）開始用藥前的鹽酸納洛酮激發(fā)試驗：證實尿檢測陰性后，皮下或肌肉注射0.4～1.2mg鹽酸納洛酮，觀察癥狀及體征1小時。如無戒斷癥狀即為激發(fā)試驗陰性。如為陽性，則鹽酸納曲酮治療應延緩，直到激發(fā)試驗陰性后再進行。2.誘導期：治療的開始應小心、慢慢增加鹽酸納曲酮的劑量。誘導期一般3～5天，此期目的在于使服藥者逐步達到鹽酸納曲酮的適宜服用劑量，誘導期在住院時進行，誘導期用藥方法：第一天：口服鹽酸納曲酮2.5mg～5mg。第一次服藥一般是反應最明顯的一次。有嚴重反應則表明個體對類物質的依賴程度較重，應暫緩加量。第二天：口服5mg～15mg。第三天：口服15mg～30mg。第四天：口服30mg～40mg。第五天：口服40mg～50mg。3.維持期：（1）劑量：每日口服40mg～50mg，一次頓服。（2）療程：原則上只要存在復吸的可能，即應服用鹽酸納曲酮預防，建議服用鹽酸納曲酮至少半年。

本品為白色或類白色片。